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抗心律失常药合理应用第1页/共16页
抗心律失常药抗心律失常药的基本电生理作用1、降低自律性 2、减少后除极与触发活动 3、改变膜反应性而改变传导性,终止或取消折返激动。 4、改变有效不应期(ERP)及动作电位时程(ADP)第2页/共16页
抗心律失常药的分类Ⅰ类:钠通道阻滞药:ⅠA类—适度阻滞钠通道 奎尼丁ⅠB类—轻度阻滞钠通道 利多卡因ⅠC类—明显阻滞钠通道 氟卡尼Ⅱ类:β肾上腺素受体阻滞药 普萘洛尔Ⅲ类:选择性延长复极的药物 胺碘酮Ⅳ类:钙拮抗剂 维拉帕米其它:腺苷第3页/共16页
奎尼丁quinidine药理作用:与钠通道蛋白质结合而阻滞之,适度抑制Na+内流。 ①降低自律性; ②减慢传导速度; ③延长不应期; ④对植物神经的影响(M受体和α受体阻断作用)ⅠA类第4页/共16页
奎尼丁quinidine临床应用:广谱抗心律失常药不良反应:较多见;①胃肠道反应及中枢神经系统反应,总称为金鸡钠反应。 ②过敏反应。③心脏毒性(奎尼丁晕厥或猝死)。药物相互作用:药酶诱导剂加快代谢,地高辛合用及与普萘洛尔、维拉帕米、西咪替丁合的问题。ⅠA类第5页/共16页
普鲁卡因胺procainamide药理作用:对心肌的药理作用与奎尼丁相似,体内过程:肝中代谢为N-乙酰普鲁卡因胺,乙酰化个体差异。临床应用:临床主要用于室性心律失常。不良反应:消化道反应。心血管反应;系统性红斑狼疮综合症。ⅠA类第6页/共16页
利多卡因lidocain药理作用:轻度抑制Na+内流,促进K+外流,但仅对希—浦系统发生作用。①降低自律性;②影响传导;③缩短不应期。临床应用:室性心律失常,特别是危急病人。不良反应:较少ⅠB类第7页/共16页
苯妥因钠phenytoin sodium 药理作用:与利多卡因相似;作用希-蒲系统,降低自律性,与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶,抑制强心苷所致的晚后除极及触发活动。临床应用:室性心律失常,对强心苷中毒者更有效。不良反应:心律失常等。ⅠB类第8页/共16页
美西律 妥卡尼mexiletine 与利多卡因相似,用于维持利多卡因的疗效。各种快速型心律失常,尤其是强心苷中毒、心肌梗死或心脏手术引起者。tocainide 利多卡因衍生物,口服有效,作用与用途与利多卡因相似,用于各种室型心律失常,尤其强心苷中毒、心肌梗死所致者。ⅠB类ⅠB类第9页/共16页
氟卡尼flecainide药理作用:明显阻滞钠通道,降低心房、希-浦系统0相止升速率而减慢传导,延长室旁路传导,抑制4相钠内流降低自律性。临床应用:室上性、室性心律失常。不良反应:恶心、眩晕、心律失常。附: ⅠC类恩卡尼encainide劳卡尼lorcainide氟卡尼ⅠC类第10页/共16页
普罗帕酮propafenone药理作用:明显阻滞钠通道,降低浦肯野纤维及心室肌的自律性。减慢传导,延长ERP、APD,负性肌力作用。临床应用:室上性、室性早搏或心动过速,预激综合征。不良反应:恶心、呕吐等,心律失常,禁用于心源性休克、严重传导阻滞。ⅠC类第11页/共16页
普萘洛尔propranolol心得安药理作用:①降低自律性;②减慢传导速度;③延长不应期。临床应用:适用于治疗与交感神经兴奋有关的各种心律失常(室上性和室性心律失常)。Ⅱ类附: Ⅱ类美托洛尔metoprolol艾司洛尔esmolol普萘洛尔第12页/共16页
胺碘酮amiodarone药理作用:延长APD、ERP药物;①降低自律性;②减慢传导速度;③延长不应期。临床应用:广谱抗心律失常药。不良反应:表现为多方面。Ⅲ类附: Ⅲ类索他洛尔sotalol胺碘酮第13页/共16页
维拉帕米verapamil药理作用:钙拮抗剂;①降低窦房结、房室结自律性;②减慢房室结传导速度;③延长慢反应细胞不应期。临床应用:常用于治疗室上性心律失常,对室性心律失常少用。Ⅳ类附: Ⅳ类地尔硫卓diltiazem维拉帕米第14页/共16页
腺苷adenosine药理作用:作用A受体,钾外流,膜超极化,抑制自律性;增加cGMP延长不应期,减慢传导;抑制早后、晚后除极。临床应用:迅速静脉用于治疗阵发性室上性心动过速,WPW综合征。不良反应:短暂。不宜用于支哮及COPD患者,SSS、房室传导阻滞者不宜用。其他类第15页/共16页
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