关于布洛芬缓释微丸的制备及释放度研究.docVIP

对于布洛芬缓释微丸的制备及开释度研究 下文为大家整理带来的对于布洛芬缓释微丸的制备及开释度研究，希望内容对您有帮助，感谢您得阅读。 布洛芬(ibuprofen)是英国1969年上市的一种疗效切实而毒副作用较小的解热镇痛抗炎药。因为其生物半衰期短，需屡次服 药以保持治疗有效浓度，且肠胃道刺激作用较大，曾使本品的临床应用遇到限制。如制成缓释制剂则可减少服药次数，并减少药物的副反响。1990年国内上市的布洛芬缓释胶囊，是将必定量的缓释微丸填补入胶囊制成，拥有其他口服固体剂型难以比较的长处。有好多对于布洛芬缓释微丸制备的报导，外国有挤出滚圆， 但需包衣或经过熔融法等工艺;国内有无母核生产工艺，即用缓释粘合剂制丸芯，并在丸芯上包缓释包衣液制得。作者用丸芯直接 包衣上药的方法制备布洛芬缓释微丸，无需包衣，拥有工艺简单，生产成本便宜等长处。 仪器与试药 DPL-Ⅱ多功能功能制粒包衣机(重庆精工制药机械有限责任企业)，RCZ-8B溶出仪、RZQ-8A溶出仪自动取样器(天津大学无线电厂)，岛津LC-14A高效液相色谱仪(LC-14AT泵、SPD-10A紫外 检测器，日本岛津企业);ZORBAXSB-C18柱(4.6150mm，5m，Agilent)，标准查验筛(浙江省上虞县纱筛厂);微晶纤维素(日本旭化成，批 号:184C)，硬脂酸(北京凤礼精求商贸有限责任企业，批号:C，聚乙烯吡咯烷酮/PVP-k30(德国巴斯夫企业，批 号0)，磷酸二氢钾(剖析纯，广东汕头市西陇化工厂)，氢氧化钠(剖析纯，沈阳正信高科技研究所)，布洛芬(原料，山东新华制药有限企业，批号99.9%)，布洛芬(标准品，中检所，批号:130492-200001，100%)，布洛芬缓释微丸(自制， 300mg/粒，批号:100405、100407、100409)，芬必得(市售，300mg/ 粒，批号。 方法与结果 2.1剖析方法 含量测定方法 药物含量测定采纳高效液相色谱法，检测波长为263nm。标准 曲线为A=1546.1C+3275.9，r=0.9995(A:峰面积、C:质量浓度、n=5)， 在308.0～718.8g/mL内布洛芬质量浓度与峰面积的线性关系优秀，回收率为100.18%，RSD为0.27%(n=9)。 体外开释度测定方法[6]照开释度测定法(中国药典 2020年版二部附录ⅩD第一法)采纳溶出测定法第一法的装置转篮 法，以磷酸盐缓冲液  (pH6.0)900mL  为溶剂，转速为  30r/min  ，在 37℃0.5  ℃下依法操作，取续滤液  20L  进液相  ;另精细称取布洛芬 标准品  30mg，用  5mL95%乙醇溶解后加溶出介质稀释至  100mL量瓶 中，摇匀，汲取  20L  进样。 2.2布洛芬缓释微丸的制备 空白丸芯的制备 称取500g微晶纤维素置离心包衣造粒机内，以水为粘合剂， 开动离心包衣造粒机，主要参数为主机转速300r/min，喷气压力 0.2MPa，鼓风频次20Hz，进气温度45℃，喷浆流量随造粒状况而 变化，最先为喷浆泵转速为40r/min的大流量喷浆，使粉末在短 时间内被湿润，防止粉尘飞扬，而后控制为中等速度的喷浆流量， 调理喷浆泵转速为25r/min，连续操作至减小喷浆流量至20r/min， 直至物料呈絮状流动状态，而后开始供粉，控制粉浆比，保持物 料呈絮状流动状态，调理喷浆流量为17r/min，供粉速度 进行至目标丸核形成，停止供粉，将喷浆泵转速减少至  8r/min， 8r/min， 抛光数分钟。拿出成品，室温晾至近干，再于80℃烘干，选用24～ 30目空白丸核。按此方法制备的目标空白丸芯收率可达 70.1%以 上。 缓释微丸的制备称取处方量布洛芬300g、硬脂酸及 PVP-K30适当置于一烧杯中，而后加入适当的无水乙醇，60℃水浴 并搅拌，至完整溶解，得透明的包衣液(含药80%，W)。以100g24～ 40目空白丸芯为母核，调整主机转速132r/min，鼓风频次16Hz， 喷气压力0.2MPa，鼓风温度(731)℃，喷浆泵转速为6.5r/min， 包衣前应付机器、设施和丸芯进行预热，待药液喷完后，抛光5～ 10min即可出锅，而后装入0号硬胶囊(含布洛芬每粒300mg)。 2.3单要素观察本文分别就喷雾速度、进风温度、缓释资料(硬 脂酸)的用量及致孔剂的种类和用量对药物开释度的影响进行了 单要素观察。 喷雾速度的观察喷雾压力的观察:固定其他条件，分别 以5.5，6.5，7.5，8.5mL/min的供液速度上药，测定不一样喷液速度下药物开释度。结果表示，跟着喷液速度的增添，药物开释变化不显然。但喷液速度过快，易使