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丙磺舒片说明书 【药品名称】 通用名：丙磺舒片 英文名：Probenecid Tablets 汉语拼音：Binghuangshu Pian 本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为丙磺舒，其化学名为对 -[（二丙氨基）磺酰基]苯甲酸。其结构式为： O O S CH3 CH3 CH3 HO O 分子式：C  H NO S 分子量：285.36 13 19 4 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】（1）抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收，增加尿酸盐的排泄， 降低血中尿酸盐的浓度，从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。 可以竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头孢菌素）在肾小管的分泌， 从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。 急性毒性试验结果：大鼠经口 LD 50 为 1600mg/kg。 【药代动力学】 口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为 65%～90%， 主要与白蛋白结合。成人一次口服 1g， 2～4 小时血药浓度达峰值，血药峰值浓度为 30?g/ml 以上；一次口服 2g 时 4 小时达峰值，血药峰值为 150～200?g/ml， 小儿按体重一次口服 25mg/kg，3～9 小时血药浓度达峰值。T 1/2 随用药量而改变， 口服0.5g 为3～8 小时，2g 为6～12 小时。排尿酸有效血药浓度需100～200?g/ml。本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物，这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出，在 24～48 小时中约有 5%～10%的给药量以原形排 出。 【适应症】 用于（1）高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，但必须 ① 肾小球滤过滤大于 50～60ml/分钟；② 无肾结石或肾结石史；③ 非酸性尿；④ 不服用水杨酸类药物者。 （2）作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林（nafcillin）等抗生素同用时，可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓度并能维持较长时间。 【用法用量】 口服 （1）慢性痛风的高尿酸血症：成人一次 0.25g，一日 2 次，一周后可增至一次 0.5g，一日 2 次。 （2）增强青霉素类的作用：成人一次 0.5g，一日 4 次。2～14 岁或体重在 50kg 以下儿童，首剂按体重 0.025g/kg 或按体表面积 0.7g/m2 ，以后每次 0.01g/kg 或 0.3g/m2，一日 4 次。 【不良反应】 （1）胃肠道症状如恶心或呕吐等，见于约 5%的服用者。偶可引起消化性溃疡。 能促进肾结石形成，应保证尿 pH 值 6.0～6.5。大量饮水并同服碱化尿液的药物，以防肾结石。 本品与磺胺出现交叉过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等，但少见。 偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。 【禁忌症】 （1）对本品及磺胺类药过敏者。 肾功能不全者。 伴有肿瘤的高尿酸血症者，或使用细胞毒的抗癌药、放射治疗患者， 均不宜使用本品，因可引起急性肾病。 【注意事项】 （1）下述人员不宜服用本品：老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石等。 痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品；如在本品治疗期间有急性发作，可继续应用原来的用量，同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。 服用本品时应保持摄入足量水分（日 2500ml 左右），防止形成肾结石，必要时同时服用碱化尿液的药物。 治疗痛风性关节炎，如患者有轻度肾功能不全，而 24 小时尿酸排泄量又未超过 700mg，一般每天剂量不超过 2g。 用本品期间不宜服水杨酸类制剂。 定期检测血和尿 pH 值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。 根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量，原则上以最小有效量维持较长时间。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品能通过胎盘出现于脐血中。孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 2 岁以下儿童禁用。 【老年患者用药】 老年患者因肾功能减退，用量酌减。 【药物相互作用】 （1）饮酒，氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度，本品与这些药同用时需注意调整用量，以控制高尿酸血症。 与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时，可抑制本品的排尿酸作用。 与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用时，后者的血药浓度增高，毒性因而加大。 与各类青霉素、头孢菌素同用时，后者的血药浓度增高，并维持较长时间，毒性因而加大，尤其是对肾脏的毒性。 与口服降糖药同用时，后者的效应增强。 与甲氨蝶呤同用时，后者的血药浓度可能增高，毒性加大。 与呋喃妥因同用时，由于肾小管分泌作用受到抑制，使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低。 与利福平同用时，因二药被肝脏摄取有竞争，故