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心血管系统疾病常用药物
常见心血管系统疾病的治疗药物动脉粥样硬化:抗动脉粥样硬化药物心肌梗死:抗心绞痛药物高血压:抗高血压药物22020/11/32
抗动脉粥样硬化药物2020/11/33
抗动脉粥样硬化药物 1. 调血脂药 HMG-CoA还原酶抑制剂 :洛伐他汀 等胆汁酸螯合剂:考来烯胺 酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药:甲亚油酰胺烟酸类 :烟酸 、阿西莫司 苯氧酸类 :吉非贝齐 等其他抗动脉硬化药 2.抗氧化药:普罗布考 、VE、VC等3.多烯脂肪酸类:二十碳五烯酸 、二十二碳六烯酸 等 4.保护动脉内皮药 :肝素、硫酸软骨素、藻酸双酯钠等 主要降低TC、LDL主要降低TG、VLDL42020/11/34
人体内正常脂质代谢途径5胆固醇胆汁酸HMG-CoA还原酶 肝脏血液HMG-CoA羟甲基戊酸鲨烯LDL受体IDLLDL-7?羟化酶胆汁VLDL肠腔胆固醇TG+乳糜微粒CM残体CMEEE:脂蛋白酯酶+TG释放出胆固醇胆固醇HDL+外周组织→外源性脂代谢途径内源性脂代谢途径TGTG2020/11/35
他汀类(statins)洛伐他汀lovastatin、 从真菌培养物辛伐他汀simvastatin、 中分离而来的。普伐他汀(pravastatin)、 为人工半辛伐他汀(simvastatin)、 合成品。氟伐他汀(fluvastatin)、 新近人工阿伐他汀(atorvastatin)、 合成品。62020/11/36
胆固醇胆汁酸HMG-CoA还原酶 肝脏血液HMG-CoA羟甲基戊酸鲨烯HMG-CoA还原酶抑制剂对血脂的影响③ 阻碍VLDL的合成及释放① 抑制HMG-CoA还原酶HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)①② 增加LDL受体数量,降低血浆LDL水平LDL受体②VLDLLDL③羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂主要降低TC和LDL的药物72020/11/37
他汀类(statins)洛伐他汀、辛伐他汀;药理作用调血脂(大剂量能轻度降低血浆TG水平)改善血管内皮细胞功能抗炎、稳定动脉粥样硬化斑块 上述作用可以明显降低冠心病、心肌梗死的发病率和死亡率82020/11/38
他汀类(statins)临床应用 适用于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、III型高脂蛋白血症,及糖尿病性和肾性高脂血症不良反应 胃肠道反应、失眠、皮疹; 横纹肌溶解(与苯氧酸类、烟酸、红霉素、环孢素合用)、肝炎及血管神经性水肿,肝疾病者慎用,不宜用于孕妇和哺乳期妇女92020/11/39
胆固醇胆汁酸HMG-CoA还原酶 肝脏血液LDLVLDLHMG-CoA羟甲基戊酸LDL受体鲨烯肠腔胆汁酸Х7?羟化酶HMG-CoA还原酶抑制剂+考来烯胺+-[作用机制]胆汁酸结合树脂消胆胺(考来烯胺),降胆宁(考来替泊)1.鳌合胆汁酸,减少外源性胆固醇吸收,促进内源性代谢,增加排泄量2.解除胆汁酸对7?-羟化酶的抑制3.反馈性地增强HMG-CoA 还原酶活性102020/11/310
胆汁酸结合树脂临床应用主要用于治疗以TC和LDL-C升高为主,而TG水平正常不能使用statins的高胆固醇血症病人与其他降血脂药合用不良反应胃肠道不适、便秘,血浆TG水平增加高剂量引起脂肪痢长期应用可干扰脂溶性维生素及一些药物(地高辛、法华林)的吸收;可引起高氯酸血症112020/11/311
烟酸(g级浓度)主要降低TG及VLDL药物烟酸(Nictinic acid)又称尼可酸、维生素B5、维生素PP等 TG脂肪组织肝脏FFATGVLDLlipaseLDL烟酸(–)外周细胞FCCEHDL2抑制肝合成TG,抑制VLDL的分泌 减少LDL,增加HDL水平122020/11/312
烟酸作用机制:通过多种途径影响脂蛋白代谢;减少肝合成TG的原料减少TG的合成促进TG的清除升高HDL-C和apoA-I水平132020/11/313
烟酸临床应用 广谱降血脂,除I型以外的各型高血脂症均可应用不良反应 面部潮红、心悸、胃肠道反应,肝功能异常、过敏反应142020/11/314
苯氧酸类(贝特类)氯贝特(clofibrate),最早应用,效好,不良多。吉非贝齐(gemfibrozil)、苯扎贝特(benzafibrate)、非诺贝特(fenofibrate)、环丙贝特(ciprofibrate)药理作用明显降低血浆VLDL,降低TG,伴有LDL水平的中度降低,一定程度增加HDL水平。抗凝血和降低血浆粘度,加强纤维蛋白溶解过程152020/11/315
苯氧酸类(贝特类)不良反应:横纹肌溶解、肌红蛋白尿症和肾衰胃肠道反应禁忌症: 肝肾功能不良、孕妇、哺乳期妇女和胆石症者禁用,小儿慎用162020/11/31
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