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药品氢溴酸伏硫西汀片 01适应症性状用法用量禁忌规格不良反应目录0305020406 07药物相互作用药代动力学有效期药理毒理注意事项执行标准目录0901108010012 013药品名称孕妇及哺乳期妇女用药老年用药成份儿童用药对驾驶和操作机械能力的影响目录015017014016018 基本信息氢溴酸伏硫西汀片，用于治疗成人抑郁症。 2021年11月，康弘药业氢溴酸伏硫西汀片仿制药于获得国家药监局批准上市，本品用于治疗成人抑郁症，它的上市丰富了康弘在精神障碍领域的产品管线，给予患者更多用药选择。 适应症 适应症本品用于治疗成人抑郁症。 禁忌 禁忌对本品的活性成分或任一辅料过敏的患者禁用。禁止与非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）或选择性单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂联用（参见【药物相互作用】）。 性状 性状5mg：粉红色，杏仁状薄膜衣片。10mg：黄色，杏仁状薄膜衣片。 规格 规格（1）5mg （2）10mg (以C18H22N2S计) 用法用量 用法用量本品应口服给药，可以与食物同服或空腹服用。本品初始剂量和推荐剂量均为10mg，每日1次。根据患者个体反应进行调整，最低可降低至5mg，每日一次。抑郁症状缓解后，建议继续接受本品治疗至少6个月，以巩固抗抑郁疗效。停止治疗接受本品治疗的患者停药时无需逐步减量（参见【药理毒理】)。 不良反应 不良反应本品最常见的不良反应是恶心。不良反应通常为轻或中度，出现在开始治疗的前2周。这些不良反应通常是一过性反应，一般不会导致停药。胃肠道不良反应，如恶心，在女性中更常见。不良反应列表不良反应发生率表述为：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100至1/10〕；偶见（≥1/1000至1/100）；罕见（≥1/至1/1000）；十分罕见（1/）；未知（现有数据无法预估）。特定不良反应描述老年患者65岁及以上的老年患者服用本品10mg，每日1次，或以上剂量时，患者的退出率较高。65岁及以上的老年患者服用本品20mg，每日1次时，恶心和便秘的发生率（分别为42%和15%）高于65岁以下患者（分别为27%和4%）（参见【注意事项】）性功能障碍 药物相互作用 药物相互作用本品在肝脏内广泛代谢，主要是由细胞色素CYP2D6介导。CYP3A4/5和CYP2C9也参与其代谢，但影响较小（参见【药代动力学】）。其他药物影响本品的可能性不可逆性非选择性MAOIs由于存在发生5-羟色胺综合征的风险，禁止将本品与不可逆性非选择性MAOIs联用。不可逆性非选择性MAOI停药14天后才能开始本品的治疗。本品停药14天后才能开始不可逆性非选择性MAOI的治疗（参见【禁忌】）。可逆性、选择性MAO-A抑制剂（吗氯贝胺）禁止将本品与可逆性、选择性MAO-A抑制剂（例如吗氯贝胺）联用（参见【禁忌】）。如果证实必须联用，所添加药物应采用最低剂量并且在临床上密切监测5-羟色胺综合征（参见【注意事项】）。可逆性、非选择性MAOI（利奈唑胺）禁止将本品与弱可逆性、非选择性MAOI（例如抗生素利奈唑胺）联用（参见【禁忌】）。如果必须联用，所添加药物应采用最低剂量并且在临床上密切监测5-羟色胺综合征（参见【注意事项】）。 药理毒理 药理毒理药理作用氢溴酸伏硫西汀抗抑郁作用机制尚不完全明确，但被认为与抑制5-羟色胺(5-HT）再摄取导致的血清素活性增强有关。氢溴酸伏硫西汀还具有其他一些活性，包括5-HT3受体拮抗作用和5-HT1A受体激动作用，这些活性在氢溴酸伏硫西汀发挥抗抑郁效应中的作用尚未确定。毒理研究遗传毒性Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性大鼠生育力与早期胚胎发育毒性试验中，最高剂量120mg/kg/天（按照体表面积折算约为最大人体推荐剂量MRHD的58倍）未见对雌、雄大鼠生育力和早期胚胎发育有明显影响。大鼠和家兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，最高剂量分别为160mg/kg/天和60mg/kg/天（按照体表面积折算约为MRHD的77倍和58倍）对胎仔未见明显致畸作用。但在≥30mg/kg/天（大鼠）和10mg/kg/天（家兔）剂量下（按照体表面积折算约为MRHD的15倍和10倍），均可见一定的发育毒性，主要表现为胎仔体重降低、骨化延迟。 药代动力学 药代动力学吸收本品口服给药后吸收缓慢充分但良好，在7-11小时内血浆浓度达到峰值。5、10或20mg/日多次给药后，观察到的平均Cmax值为9-33ng/mL。绝对生物利用度为75%。未观察到食物对药代动力学的影响（参见[用法用量]）。在大约2周内达到稳态血浆浓度。分布平均分布容积(Vss)为2，600L,提示其广泛分布在血管外。本品与血浆蛋白之间发生高度结合（98-99%），且该结合显示不依赖于本品血浆浓度。生物转化本品在肝脏内广泛代