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本申请涉及格拉匹伦(grapiprant)及其中间体的制备方法。本申请的格拉匹伦制备方法包括以下步骤:硝化式I化合物,以得到式II化合物;使所述式II化合物与式III化合物反应,以得到式IV化合物;还原所述式IV化合物中的硝基,以得到式V化合物;环合所述式V化合物的氨基官能团和胺基吡啶官能团,以得到式VI化合物;溴代所述式VI化合物,以得到式VII化合物;还原所述式VII化合物中的羰基,以得到式VIII化合物;使所述式VIII化合物与有机胺或有机胺盐反应,并在酸性条件下进行水解,以得到式IX化合
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116478155 A
(43)申请公布日 2023.07.25
(21)申请号 202210050835.2
(22)申请日 2022.01.17
(71)申请人 洛阳惠中兽药有限公司
地址 47
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