抗病原微生物、抗寄生虫、抗恶性肿瘤药—氨基糖苷类抗生素（药理学课件）.pptx

氨基糖苷类抗生素pharmacology品种介绍类别代表品种第一代卡那霉素、新霉素、新霉素A、巴龙霉素、核糖霉素、里威杜霉素、杂交霉素、丁酞昔霉素、卡那霉素A 、突变霉素和链霉素等第二代庆大霉素、妥布霉素、小诺霉素、西索霉素、稀少霉素、福提霉素等第三代奈替米星、丁胺卡那霉素、阿贝卡星、依替米星、威替米星等一、抗菌作用特点（1）氨基糖苷类抗生素对不同细菌的抗菌活性强大抗菌活性较好抗菌活性一定抗菌作用抗菌作用差不敏感大肠埃细菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属MRSA、MRSE沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属、流感嗜血杆菌淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、链球菌肠球菌、厌氧菌链霉素、卡那霉素对结核分枝杆菌有效一、抗菌作用特点（2）抗菌作用特点（2）作用于核糖体30s亚基PAE长，与浓度成正相关快速杀菌，静止期药物较强作用初次接触效应（first exposure effect EFF）碱性环境中抗菌作用强对需要菌有效，厌氧菌无效二价金属离子对其抗菌活性有影响杀菌效应与浓度成正相关二、耐药机制（主要）（链霉素特有）膜通透性改变靶位的修饰钝化酶乙酰化酶腺苷化酶磷酸化酶三、药物代谢动力学特点（1）口服很难吸收，肌肉注射，Tpeak0.5～2h，不主张静脉注射。吸收三、药物代谢动力学特点（1）蛋白结合率低（0～25%），多在10%下。穿透力弱，在肾皮质和内耳内、外淋巴