抗病原微生物、抗寄生虫、抗恶性肿瘤药—大环内酯类、林可霉素及糖肽类抗生素（药理学课件）.pptx

大环内酯类抗生素pharmacology大环内酯类01大环内酯类系一类含有14、15和16元大环内酯环的具有抗菌作用的抗生素。02疗效肯定，无严重不良反应，常用做需氧G+球菌、G-和厌氧球菌感染的首选药，对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等也具有良好的作用，临床可用做β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。大环内酯类20世纪50年代发现第一代药物——红霉素，后因抗菌谱窄、不良反应大、耐药性等问题，20世纪70年代起又陆续发展了第二代半合成大环内酯类抗生素，最具代表性的是阿奇霉素、罗红霉素和克拉霉素，由于具有良好的PAE，现已广泛用作治疗呼吸道感染的药物。0304然而，由于细菌对大环内酯类的耐药性日益严重，促使人们加紧开发第三代大环内酯类，代表药有泰利霉素和喹红霉素。一、分类分类代表药物第一代红霉素及其酯类衍生物（琥乙红霉素、硬脂酸红霉素、红霉素碳酸乙酯、醋硬脂红霉素、乳糖酸红霉素、依托红霉素等）第二代阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素和氟红霉素第三代泰利霉素、喹红霉素、可利霉素一、分类大多数品种可供口服，吸收后血药浓度较低，但在组织和体液中的分布广泛，肝、肾、肺等组织中的浓度可高于同期血药浓度数倍。共同特点在胸腔积液、腹水、脓液、痰、尿、胆汁等中均可达有效浓度，但不易透过血脑屏障。主要在肝脏代谢，从胆汁中排出，胆汁中浓度可为血药浓度的10~40倍，进行肠肝