抗过敏药和抗溃疡.pdfVIP

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2023-08-12 发布于北京
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抗过敏药和抗溃疡.pdf

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第十八章抗过敏药和抗溃疡药 Antiallergic and antiulcer drugs 组氨酸（Histamine ） 是⼀种内源性的⽣物活性物质，作为重要的化学递质参与多种复杂的⽣理过程。 80% 3% 17% 内源性新合成的组胺以肝素络合的⽅式细胞和嗜碱性粒细胞中，不具有活性。 内源性和外源性刺激均可引起组胺释放，进⽽与组胺受体结合，⽣物学效应。组胺受体亚型及⽣物学效应受体亚型激活后生理效应拮抗剂:临床用途 H1受体过敏性反应抗过敏药物肥大细胞 H2受体促进胃酸分泌抗溃疡药物 H3受体抑制组胺释放、合成抗癫痫作用 H4受体与调节免疫功能相关组胺组胺受体 G蛋白偶联受体生物学效应过敏发⽣机制 H1受体拮抗剂：抗过敏、过敏源 H1受体组胺 … … 磷脂酶肥大细胞粒细胞巨噬细胞胃壁细胞的泌酸过程及抗溃疡药物作⽤靶点 H2受体拮抗剂胃酸分泌组胺前列醇质⼦泵（ + + H /K ATP酶）抑制剂 ATP 丙谷胺 cAMP 抗胆碱药物 Ca2+ 胃壁细胞其他：胃粘膜保护剂、抗酸剂第⼀节、组胺H2受体拮抗剂 Histamine H2-Receptor Antagonists 1964年研发项目启动：寻找H2受体拮抗剂最终目的：寻找抑制胃酸分泌的抗胃溃疡的药物 Smith Kline French H1受体拮抗剂都没有抑制胃酸分泌的作⽤溴苯苯海拉敏赛庚啶异丙嗪 • 重点改造部分 • 保留部分