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美斯地浓缓释片体外释放与体内吸收相关性研究 梅斯丁醇是一种抗胆碱药物，可以通过反方向的胆碱酯酶，将乙酰胆碱内源性留在体内。临床应用主要是重症肌力、手术后腹部肿胀和尿潴留，其临床疗效与血液药物的浓度密切相关。目前,美斯地浓主要剂型有片剂、胶囊和注射剂,普通片剂为糖衣片,规格为60 mg,每次服用1片,每日服用3次以上,血药浓度波动较大,可能影响疗效及增加药物不良反应。为减少服药次数,维持较长时间的有效血药浓度,本实验室研制了日服一次的美斯地浓缓释片。为评价制剂体外释放条件的合理性,简化缓释制剂的评价过程,本文应用模型依赖法对美斯地浓缓释片的体外释放度与体内生物利用度相关性进行研究,为该剂型的完善和临床应用提供依据。 1 美斯地浓缓释片、对照品、仪器 LC-2010A HT高效液相色谱仪器(日本岛津公司);UV-VIS3150型紫外可见分光光度仪(日本岛津公司);ZRD5-A药物溶出仪(上海黄海药检仪器厂)。 美斯地浓缓释片(180 mg,实验室自制);市售美斯地浓普通片(60 mg,上海三维制药有限公司);溴新斯的明对照品(中国药品生物制品鉴定所);美斯地浓对照品(中国药品生物制品鉴定所);甲醇、乙腈、庚烷磺酸钠为色谱纯,其余试剂均为分析纯,水为注射用水。 新西兰兔(6只,♀♂各半,重庆医科大学动物实验管理中心),体质量(2.5±0.5)kg,许可证号:SCXK-(渝)2007-0