埃索美拉唑镁合成.pdfVIP

埃索美拉唑镁的合成 1,2 2 2 2 1* ， ， 刚 ， ， (1. 山东大学药学院，山东济南 250012 ；2. 寿光富康制药有限公司，山东寿光 262700) ：2- 羟甲基 -3,5- 二甲基 -4- 硝基吡啶经氯化亚砜氯化后得 2- 氯甲基 -3,5- 二甲基 -4- 硝基吡啶盐酸盐 (3)，3 与 5- 甲 氧基 -2- 巯基苯并咪唑缩合得 5- 甲氧基 -2 [(3,5- 二甲基 -4- 硝基 -2- 吡啶基 ) 甲硫基 ]-1H- 苯并咪唑 (4)，4 经不对称氧化 得 5- 甲氧基 -2- [[(3,5- 二甲基 -4- 硝基 -2- 吡啶基 ) 甲基 ] 亚磺酰基 ]-1H- 苯并咪唑 (5)，5 再通过甲氧基化后得埃索美 拉唑钠 (6)，最后 6 与氯化镁反应得埃索美拉唑镁，总收率约 73.6 ％(以 2- 羟甲基 -3,5- 二甲