第四版生物药剂学与药物动力学概述.pptVIP

第一章 生物药剂学 ;※生物药剂学（Biopharmaceutics） 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程, 阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。;药物的体内过程;5、转运（transport） 吸收+分布+排泄 6、处置（disposition） 分布+代谢+排泄 7、 消除（elimination） 代谢+排泄;各种剂型的体内过程;药物的化学性质（盐、酯、络合物、前体药物等） 药物的物理性质（粒径大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率） 剂型及用药方法 制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量 处方中药物的配伍及相互作用 制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等;种族差异 性别差异 年龄差异 生理差异,病理差异 遗传因素 ;课堂自检： 1. 以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2. 药物转运是指 A.吸收 B.渗透 C.分布 D.代谢 E.排泄 3. 药物消除是指 A.吸收 B.渗透 C.分布 D.代谢 E.排泄;（一）在药剂学科中的地位 （二）在新药研发中的作用 （三）与相关学科的关系;1、研究药物的理化性质对体內转运行为的影响 2、研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响 3、根据机体的生理功能设计缓控释制剂 4、研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据 5、研究新的给药途径与给药方法 6、研究中药制剂的溶出度和生物利用度 7、研究生物药剂学的试验方法;1、研究药物的理化性质对体內转运行为的影响 分配系数 -------------渗透速率 粒径、晶型、晶癖------溶解度、溶出、释放 稳定性 -------------代谢 ;溶解度;2、研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响;3、根据机体的生理功能设计缓控释制剂; Doxil? 长循环脂质体;5、研究新的给药途径与给药方法 ;6、研究中药制剂的溶出度和生物利用度; 研究溶出速率测定方法 建立各种新给药途径???外实验方法 建立模拟体内吸收的体外模型 如建立鼻腔给药、口腔黏膜给药、经皮给药等体外实验方法以及研究其合理性、实验结果的正确性;新药的合成和筛选;（三）生物药剂学与相关学科的关系;三、生物药剂学的发展 （一）研究内容和进展;;;; “The rule of five”: 分子量大于500； 氢键给体数大于5个； 氢键受体数大于10个； logP值大于5.0 药物在正辛醇和水中的 分配系数的对数值( logP) ;3. 分子生物药剂学 （molecular biopharmaceutics） ;药物的细胞内靶向与胞内动力学;药物转运器（transporters）;基因给药;载体的结构对药物生物转运的影响;4、药物对映体的生物药剂学研究;（二）生物药剂学研究中的新技术和新方法;Calu-3 细胞模型----肺部吸收研究模型;MDCK-MDR1 细胞模型----高表达P-gp 肠道粘膜 血脑屏障 肾内转运 筛选P-gp的底物和抑制剂 ;2. 人工生物膜技术 模拟生物膜色谱 胶束液相色谱 平行人工膜渗透分析 3. 生物和物理实验技术;本章小结： ※生物药剂学的定义 ※药物的体内过程（A、D、M、E） 生物药剂学的研究内容 生物药剂学的发展第一章 生物药剂学 ;※生物药剂学（Biopharmaceutics） 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程, 阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。;药物的体内过程;5、转运（transport） 吸收+分布+排泄 6、处置（disposition） 分布+代谢+排泄 7、 消除（elimination） 代谢+排泄;各种剂型的体内过程;药物的化学性质（盐、酯、络合物、前体药物等） 药物的物理性质（粒径大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率） 剂型及用药方法 制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量 处方中药物的配伍及相互作用 制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等;种族差异 性别差异 年龄差异 生理差异,病理差异 遗传因素 ;课堂自检： 1. 以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关