炔酰胺的氧化三氟甲硫基化反应研究.docVIP

PAGE 2 炔酰胺的氧化三氟甲硫基化反应研究 摘 要 α-官能化羰基化合物的合成总是引起相当大的关注，因为它们是用于构建各种生物活性天然产物和药物化合物的通用结构单元和关键中间体。尽管有多种方法可用，但大多数重点关注羰基化合物的α-官能化。 三氟甲硫基是一类重要的含氟基团，将其引入到药物分子中，能够改善药物分子的药代动力学和物理化学性质如亲脂性和代谢稳定性，提高生物利用率;同时，三氟甲硫基的引入能够降低药物分子的电子密度，提高其抗氧化性。文献中对炔酰胺的氧化三氟甲硫基化反应还未见报道。 因此，我们准备开展炔酰胺的氧化三氟甲硫基化反应研究，合成含三氟甲硫基的季碳原子中心的噁唑烷-2,4