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- 2023-08-22 发布于上海
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3-羟基地氯雷他定、氘标记6α-羟基紫杉醇和氘标记辛伐他汀的制备与表征的中期报告
本报告介绍了3-羟基地氯雷他定、氘标记6α-羟基紫杉醇和氘标记辛伐他汀的制备与表征。这些化合物的制备是为了研究它们的药理作用和代谢途径。
1. 3-羟基地氯雷他定的制备与表征
3-羟基地氯雷他定是一种二代抗组胺药,已被广泛用于治疗过敏性疾病。它的制备过程主要分为两步:
第一步:取地氯雷他定和过量氢氧化钠,在丙酮中进行反应得到中间体。
第二步:在中间体溶液中加入过量醋酸,反应生成3-羟基地氯雷他定。
对3-羟基地氯雷他定进行了结构表征和纯度检测。结构表征通过核磁共振氢谱、碳谱、质谱等手段进行,结果表明所得产物结构正确。纯度检测则通过高效液相色谱进行,得到了高纯度的产物。
2. 氘标记6α-羟基紫杉醇的制备与表征
6α-羟基紫杉醇是一种广泛用于肿瘤治疗的天然产物。为了研究其药代动力学和药理作用,我们进行了氘标记的制备。
氘标记的制备过程主要分为两步:
第一步:将紫杉醇和过量氢氧化钠在二甲亚砜中反应,得到中间体。
第二步:在中间体溶液中加入过量氢氧化钠和氘化钠,反应生成氘标记6α-羟基紫杉醇。
对氘标记6α-羟基紫杉醇进行了结构表征和纯度检测。结构表征通过核磁共振氢谱、碳谱、质谱等手段进行,结果表明所得产物结构正确。纯度检测则通过高效液相色谱进行,得到了高纯度的产物。
3. 氘标记辛伐他汀的制备与表征
辛伐
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