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一些含二氟亚甲基天然产物类似物的合成的中期报告
二氟亚甲基(CF2)是一种重要的结构单元,在许多活性天然产物中都能找到它的存在。因此,合成含CF2天然产物类似物对于研究其生物活性以及开发新药具有重要的意义。本中期报告主要介绍含CF2天然产物类似物的合成研究。
1. 含CF2天然产物类似物的合成策略
含CF2天然产物通常包含了芳香环、杂环、酰胺、酯等结构单元。因此,合成含CF2天然产物类似物通常采用类似天然产物的合成策略,包括芳香羧酸的催化羧化、芳香化学亲核取代反应、酰化反应、胺基化反应等。
2. 含CF2天然产物类似物的合成实例
(1)以环氧丙烷和α,β-不饱和酮为原料合成含CF2的α,β-不饱和酮衍生物。该反应采用卡尔斯-梅尔斯反应催化剂,反应条件为60°C,反应时间为12小时。
(2)以含有CF3的烷基硼酸为原料,经过氧化、脱水、酸催化等反应步骤,合成含有CF2的多环天然产物类似物。该合成路线中的关键步骤为金属催化的卤代物与杂环化合物的取代反应。
3. 结论
含CF2天然产物类似物的合成通常使用芳香化学亲核取代反应、羧化反应、酰化反应等合成策略,合成路线复杂且长度较长。现有的研究主要集中在小分子模型化合物的合成上,对于大分子复杂结构的天然产物类似物合成研究还较少。未来的研究需要结合现代有机合成化学与生物合成化学的方法,开发更加高效、可持续、可控的合成路线。
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