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呼吸系统药及抗组胺药;学习目标;授课内容;第一节 平喘药 ;（一）β-受体激动药;硫酸沙丁胺醇; 2.性质 本品有两个光学异构体，R（-）沙丁胺醇的活性比S（+）沙丁胺醇大约80倍，且副作用也大为减弱。 本品具有游离酚羟基， 可与三氯化铁试液反应生成紫堇色配合物; 容易氧化，需避光密封贮存。 ;3.临床应用与副作用 本品能选择性兴奋平滑肌β2受体，有较强的支气管扩张作用。主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。 沙丁胺醇可以穿过胎盘屏障，哺乳期妇女应慎用。 ;硫酸特布他林 ;结构特征分析 两个酚羟基：遇光渐变色； 有手性碳原子：药用为其消旋体； 叔丁胺基：碱性、为?2受体激动药 。;（二）M胆碱受体拮抗剂 ;（三）茶碱类药物 ;氨茶碱 ;在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱； 本品是茶碱与乙二胺的复盐； 药理作用主要来自茶碱； 乙二胺增加其水溶性，可作为注射剂使用。;二、抗炎平喘药 ;典型药物;（二）糖皮质激素类药物;丙酸倍氯米松 ;第二节 镇咳祛痰药 ;磷酸可待因 ;氢溴酸右美沙芬 ; 本品具有苯吗喃的基本结构，药用其右旋异构体。其左旋体左 美沙芬或其消旋体均具有成瘾性，作为麻醉药进行管理; 本品肝内代谢反应主要发生在3位或17位，生成氧或氮脱甲基 代谢物。;祛痰药 ;盐酸溴己新 ;盐酸氨溴索 ;盐酸氨溴索 ;乙酰半胱氨酸 ;乙酰半胱氨酸 ;第三节 抗组胺药 ;（一）乙二胺类;（二）哌嗪类;（三）氨基醚类;（四）丙胺类;（五）三环类;（六） 哌啶类;二、典型药物 ;盐酸苯海拉明 ;盐酸苯海拉明 ; 本品在弱碱性条件下稳定； 本品在酸性条件下受超共轭效应的影响，易水解生成二甲氨基乙醇和二苯甲醇，紫外线可催化这一分解反应； 二苯甲醇见光易氧化变色。若本品中含有二苯甲醇杂质，则水溶液的澄明度不好。;【课堂互动】 解释盐酸苯海拉明注射液有浑浊现象出现的原因；如何贮存盐酸苯海拉明注射液？;马来酸氯苯那敏 ;1.合成 本品以2-甲基吡啶为原料，经氯化得2-氯甲基吡啶，在高温下与苯胺盐酸盐缩合，经桑德迈尔（Sandmeyer）反应生成2-对氯苄基吡啶，再通过和二甲氨基氯乙烷缩合得氯苯那敏。;马来酸氯苯那敏 ;2.性质 本品的升华物具有特殊晶型，可用于区别其它H1受体拮抗剂； ;【知识链接】 苯海拉明和茶碱的优势互补 茶苯海明 苯海拉明的结构中含有较大的脂溶性基团，易透过血脑屏障产生中枢抑制副作用。服用该类药物后容易困倦，影响车辆驾驶和高空作业。为了克服这一缺点，把具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱和其配伍形成茶苯海明，临床用于防治因乘车、船、飞机等引起的恶心、呕吐、眩晕。 ;盐酸赛庚啶 ;盐酸西替利嗪 ;盐酸西替利嗪 ;氯雷他定 ;氯雷他定 ;富马酸酮替芬 ;富马酸酮替芬 ;特非那定 ;本品为哌啶类非镇静类H1受体拮抗剂，S构型具有较高活性； 临床用于治疗过敏性鼻炎、皮肤病（如荨麻疹）和哮喘。;【知识链接】 H1受体拮抗剂的构效关系 H1受体拮抗剂的基本结构 可用如下通式表示： 1．Ar1和 Ar2为芳环、芳杂环、芳甲基或连成三环；X是N（乙二胺类）、CHO（氨基醚类）或CH（丙胺类）等；n=2~3，一般为2，叔胺与芳环中心之间以0.5~0.6nm为保持活性的较好距离；-NR1R2一般为叔胺，也可以是环，如四氢吡咯。 2．两个芳环（或杂环）、R1和R2不处于一个平面时才能保持最大的抗组胺活性，否则活性降低。苯海拉明的两个苯环、氯苯那敏的对氯苯基和吡啶基都不处在同一平面上，异丙嗪分子中噻嗪环呈船式构象，因此均具有较高的抗组胺活性。 3．H1受体拮抗剂的几何异构体有立体选择性，显示不同的拮抗活性。光学异构体也显示不同的活性，如氯苯那敏的右旋体活性比左旋体高。 ;小结;教学资料呼吸系统药及抗组胺药;学习目标;授课内容;第一节 平喘药 ;（一）β-受体激动药;硫酸沙丁胺醇; 2.性质 本品有两个光学异构体，R（-）沙丁胺醇的活性比S（+）沙丁胺醇大约80倍，且副作用也大为减弱。 本品具有游离酚羟基， 可与三氯化铁试液反应生成紫堇色配合物; 容易氧化，需避光密封贮存。 ;3.临床应用与副作用 本品能选择性兴奋平滑肌β2受体，有较强的支气管扩张作用。主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。 沙丁胺醇可以穿过胎盘屏