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- 2023-09-13 发布于上海
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新型螺羟吲哚类生物碱衍生物的合成及嘧啶酮类化合物的合成研究的中期报告
本次研究主要针对新型螺羟吲哚类生物碱衍生物的合成及嘧啶酮类化合物的合成进行研究。
1. 新型螺羟吲哚类生物碱衍生物的合成
该合成路线主要由5个步骤组成,分别为:
步骤1:以4-氯-2-硝基吡啶为起始物,经苯环取代反应得到4-硝基-2-苯基吡啶。
步骤2:将2-苯基-4-硝基吡啶与邻氨基苯甲酸通过偶联反应得到5-(2-苯基吡啶-4-基)-2-氨基苯甲酸。
步骤3:将5-(2-苯基吡啶-4-基)-2-氨基苯甲酸与1,2,3,4-四氢喹啉在碱性条件下反应,经酰胺化反应得到目标产物,螺[3,2-b]吲哚-2-酮-5-(2-苯基吡啶-4-基)-2-氨基苯甲酰胺。
步骤4:以目标产物为起始物,经还原反应得到螺[3,2-b]吲哚-2-酮-5-(2-苯基吡啶-4-基)-2-氨基苯甲酰胺。
步骤5:以螺[3,2-b]吲哚-2-酮-5-(2-苯基吡啶-4-基)-2-氨基苯甲酰胺为起始物,经过羟化反应得到目标产物,新型螺羟吲哚类生物碱衍生物。
2. 嘧啶酮类化合物的合成
该合成路线主要由3个步骤组成,分别为:
步骤1:以2-氨基-5-氯吡啶为起始物,经氯化反应得到2-氯-5-氨基吡啶。
步骤2:将2-氯-5-氨基吡啶与氰乙酸酯通过环化反应得到目标产物,4-氯-6-氰基-2(1H)-嘧啶酮。
步骤3:以4-氯-6-氰基-2(1H)-嘧啶
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