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1、药材成分与疗效的关系
2、中药化学成分类型简介
3、中药有效成分的提取、分离方法;第一节 药材成分与疗效的关系
有效成分
辅助成分
无效成分
组织物质
;有效成分;辅助成分 ;无效成分;组织物质 ;中药浸提、精制、分离的目的 ;生物碱
糖类
苷类
醌类
香豆素类
黄酮类;生物碱;糖 类;苷 类;醌 类;苯丙素类;黄酮类;萜类和挥发油;第三节
中药有效成分的提取、分离;一、溶剂提取法;(1)药材粒度 适当小
优点:小利于渗透和扩散
缺点:吸附作用增强
大量高分子物质溶出增加黏度,降低扩散
无效成分溶出多
造成浸提、过滤困难
;(2)药材成分
与分子量、溶解度有关
分子量小的易溶先溶
溶解度大的易溶先溶
;(3)浸提温度
高,有利于渗透、解吸、溶解、扩散
有利于灭菌,使制剂稳定
过高,导致成分分解、破坏
导致无效杂质增多;(4)浸提时间
扩散达到平衡前,时间长有利于浸出完全
扩散达到平衡后,时间不起作用
长时间,易导致杂质溶出多,
成分破坏、霉变;(5)浓度梯度
——扩散的主要动力,是提高浸出效率的关键因素
保持最大的浓度梯度,可采取的方法:
搅拌
更换新溶剂
强制浸出液循环
流动溶剂渗漉
;(6)溶剂pH值
有利于弱酸、弱碱成分的解吸和溶解
(7)浸提压力
有利于溶剂对药材的浸润和渗透,
可使细胞壁破裂,成分扩散;;常用的溶剂 ;?
; 比水重:氯仿
与水分层:环己烷-正丁醇
能与水分层的极性最大的有机溶剂:正丁醇
与水以任意比例混溶:丙酮-甲醇
极性最大的有机溶剂:甲醇
极性最小的有机溶剂:环己烷
介电常数最小:石油醚
溶解范围最广的有机溶剂:乙醇 ;化学成分的极性:
被提取成分的极性是选择提取溶剂最重要的依据。
1 影响化合物极性的因素:
(1) 化合物分子母核大小(碳数多少)
分子大、碳数多,极性小;分子小、碳数少,极性大。
; (2) 取代基极性大小
在化合物母核相同或相近情况下,化合物极性大小主要取决于取代基极性大小。
常见基团极性:
酸>酚>醇>胺>醛>酮>酯>醚>烯>烷;(3)亲水性基团
亲水性基团(如羟基、羧基)越多、其极性越大、亲水性就越强,亲脂性就越弱,溶于水而疏于油;反之,亲水性基团越少、其极性越小、亲水性就越弱,亲脂性就越强,溶于油而疏于水。;常用提取溶剂性能特点 ; 有些苷类成分的酶解
有些脂溶性成分溶解不完全
水提液易发霉、变质
水溶性杂质多,过滤困难
沸点高,浓缩困难; 2、乙醇(亲水性有机溶剂)
溶解性介于极性与非极性溶剂之间,和水可任意混溶
提取溶剂 性能特点 适宜提取成分 提取方法
溶解范围广 除多糖、蛋白质外,
大部分成分都可以溶出
渗滤法
水溶性杂质溶出少 浸渍法
乙醇 可抑制酶的活性 回流法
提取液不易发霉、变质 连续回流法
大部分可回收利用
挥发性、易燃烧
;乙醇(最常用的有机溶剂)
不同浓度的乙醇适于浸提的不同的成分
90%适合于:挥发油、有机酸、树脂、叶绿素
50-70%适合于:生物碱、苷类
50%以下适合于:苦味素、蒽醌苷
大于40%延缓水解
大于20%防腐;35;对化合物溶解选择性较强
水溶性杂质少、易纯化 连续回流法
挥发性大、易燃烧 回流法
有毒、价格昂贵,
对提取设备要求高
穿透力较弱,提取时间长
作为提取溶剂不常用
;4、丙酮
溶解性能同乙醇,但沸点低、易挥发,良好的脱脂溶剂,与水任意比例混溶,可作为脱水剂。
常用于新鲜动物药材的脱脂和脱水;不常于提取溶剂,对色素溶解性好,常用于分离、精制。;5、氯仿
非极性溶剂,在水中微溶,与乙醇能任意混溶。
能溶解生物碱、苷、挥发油,不能溶解蛋白质、
鞣质等。
具有一定毒性,价格较贵,一般仅用于提纯精制
有效成分。 ;中药各类成分的极性与提取溶剂的关系 ;脂肪油
黑膏药中用植物油提取脂溶性成分;浸提辅助剂 ;42;(四)中药有效成分的预试验与提取;有效成分 试剂 反应现象
生物碱 碘化铋钾
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