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2016 年～2020 年专利到期的农药品种之甲氧苄氟菊酯 我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种； 与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略， 构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术 获取超额利润。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创 新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。 农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及 产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。本刊从 2014 年 第 7 期开始陆续介绍 2016 年-2020 年专利到期的农药品种。敬请关注！ 甲氧苄氟菊酯是日本住友化学公司开发的杀虫活性卓越的拟除虫菊酯类杀虫剂，通用名称：metofluthrin，商品名： SumiOne、Eminence、Deckmate，试验代号：S-1264（Sumiomo）。对多种害虫具有极高的击倒活性，尤其是蚊虫，同时具有相对高的蒸汽压，对哺乳动物毒性较低。由于其具有较高的挥发性，对蚊虫有良好击倒性能，其药效是目前普通蒸散药剂的十几倍甚至几十倍。 化学名称：2，3，5，6-四氟-4-（甲氧基甲基）苄基 3- （1-丙烯基）-2，2-二甲基环丙烷羧酸酯 英文名称：2，3，5，6-tetrafluoro-4-（methoxymethyl） benzyl （EZ）-（1RS，3RS；1RS，3SR）-2， 2-dimethyl-3-prop-1-enylcyclopropanecarboxylate CA 系统名称：[2，3，5，6-tetrafluoro-4（- methoxymethyl） phenyl]methyl 2，2-dimethyl-3-（1-propenyl）cyclopropˉ anecarboxylate CAS 登录号：[240494?C70?C6] 分子式：C18H20F4O3 相对分子质量：360.4 化学结构式： 理化性质： 原药为微黄色透明油状液体，沸点 334℃，闪点110℃，蒸汽压 1.96mPa （25℃， 饱和蒸汽压法） ，相对密度1.21 （20℃），分配系数 KowlogP=5.0 （25℃）。水中溶解度 0.73mg/l（pH7，20℃）。可快速溶解于乙腈、二甲基亚砜、甲醇、乙醇、丙酮、正己烷中，但易与甲醇、乙醇和丙醇发 生酯交换反应。稳定性：在紫外光下分解，在碱性溶液 a 中水解。 毒性及环境生物安全评价： 大鼠（雌、雄）急性经口 LD50 2000mg/kg；大鼠（雌、雄）急性经皮 LD50 2000mg/kg；大鼠（雌、雄）急性吸入毒性 LC501000～2000 mg/m3。 野鸭和北山齿鹑急性经口 LD50 2250mg/kg。野鸭和北山齿鹑喂食 LD50（8 d） 5620 ppm；鲤鱼 LC50 （96 h） 3.06 μ g/l；水蚤EC50（48 h）4.7μ g/l；藻类ErC50（72 h）0.37mg/l。 作用机理： 甲氧苄氟菊酯属钠离子通道抑制剂。主要是通过与钠离 子通道作用，使神经细胞丧失功能，导致靶标害虫死亡。对 媒介昆虫具有紊乱神经的作用。以接触毒性杀虫，具有快速 击倒的性能。 在我国的专利情况 专利名称 酯化合物申请号：C申请日：1999.02.24 授权公告号：CN1151116C 授权公告日：2004.05.26 申请（专利权）人：住友化学工业株式会社优先权号：JP45004/1998 优先权日：1998.02.26 摘要：通式所示的酯化合物：其中 R1 代表氢原子，卤原子，可被卤原子任意取代的 C1-C3 烷基，可被卤原子任意取代的C2-C3 链烯基，可被卤原子任意取代的 C1-C3 烷氧基， 可被卤原子任意取代的 C1-C3 烷硫基或可被卤原子任意取代的（C1-C3 烷氧基）甲基，n 代表整数 1-4，X 代表氢原子或 C1-C3 烷基。该酯化合物具有优异的农药活性。 4.3 在其他国家申请的专利 AU1214099、AU9912140、AU744432、US6225495、BR9900788、DEP939073、ES2189296、 EP939073、ID22013、KR2004098611、MX2000001035、TW462963、 ZA9900680 等。 制剂或剂型专利：DE102006056544、EP1625792、 JP2008024683、JP2007001929、JP2006213616、JP2009173608、JP2009235040、JP2009173608、 JP2009155288、JP2002003313、JP2005298362、JP2005220067、JP2004285053、US2