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生物药剂学与药物动力学考试资料 第一章 概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics ）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的 剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的理化性质、剂型及用药方法、制剂处方和工艺、配伍作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 4 、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption ）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution ）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism ）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion ）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport ）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition ）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除 （elimination ）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、生物药剂学分类系统 BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预 测药物在体内-体外的相关性。 6、Caco-2 细胞模型人小肠上皮细胞 7、微透析技术：将一种具有透析作用且充满液体的微细探针置于生物体内, 与探针周围组织进行物质交换后测 定其内的化学物质含量。可在麻醉或清醒的生物体上使用。 第二章 口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型 细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型 细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂 ②、少量糖类 ③、蛋白质 生物膜性质： 流动性、不对称性、半透性 2、膜转运途径： 细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。 细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。 3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点 (一)、被动转运(passive transport) 被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。 单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散， 符合 Fick’s 扩散定律 （一级速率过程） 被动转运 膜孔扩散(memberane pore transport) ②、膜孔扩散 (1)定义： 膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于 100，直径小于 0.4nm 的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。 1 / 1 生物药剂学与药物动力学考试资料 (2)特点： 1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等 2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。 ③、 被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运 (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性 (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响 (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 （二）载体媒介转运(carrier-mediated transport) ①.定义：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。 载体媒介转运：促进扩散、主动转运 ②.促进扩散(facilitated diffusion) (1) 定义： 促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以顺浓度梯度扩散，且不消耗能量。 (2) 特点： 1) 促进扩散的药物：氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物。 2) 吸收位置：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜中。单纯扩散与促进扩散的比较 单纯扩散 促进扩散 脂溶性药物 非脂溶性 不需要载体 需要载体 顺浓度梯度转运 顺浓度梯度转运 速度慢