2016年下半年面授考试课程-《药物化学》复习题汇总 .pdf

《药物化学》复习题 一、填空题 1、东莨菪碱、阿托品、山莨菪碱中枢作用大小的排序是东莨菪碱＞阿托品＞山 莨菪碱。 2、苯妥英钠属于酰脲类抗癫痫药物。 3、局麻药可将结构分为亲脂性部分，中间连接部分和亲水性部分。 4 、常用的乙酰化试剂有乙酸、乙酸酐、乙酰氯等。 5、苏格兰药理学家Black 研发出药物普萘洛尔和西咪替丁而获得 1988 年获 诺贝尔医学奖。 6、硝苯地平属于二氢吡啶类类钙通道阻滞剂。 7 、抗肿瘤药塞替派可以直接注入膀胱，是治疗膀胱癌的首选药。 8、芳香氮芥的烷化历程一般是SN1，反应速率取决于烷化剂的浓度。 9、红霉素C-8 位经氟取代得到的半合成的红霉素药物为氟红霉素。 10、米格列醇属于α-葡萄糖苷酶抑制剂合成降糖药。 11、羟布宗是保泰松在体内的活性代谢产物，临床主要用作消炎抗风湿药。 12、氯霉素结构中含有两个手性碳原子， 存在4 个光学异构体，其中仅 1R,2R-(-) 型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。 13、硝苯地平属于钙通道阻滞剂类类药物，其主要用途为抗高血压。 14、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂甲氧苄啶合用，称为复方新诺明。 15、喜树碱类抗肿瘤药物是拓扑异构酶TOPOI 的抑制剂。 16、昂丹司琼是5-HT 受体受体拮抗剂，具有优良的止吐活性。 3 17、二氢睾酮是睾酮在体内的活性形式，能促使前列腺增生，引起良性前列腺增 生和前列腺癌，经研究发现了一类5α 还原酶抑制剂，可以用治疗前列腺增生。 18、奥司他韦，又名达菲，为流感病毒神经氨酸酶抑制剂。 19、将奎宁的仲醇基与氯甲酸乙酯反应，得到前药优奎宁。 20、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是雄甾烷有 19 甲基。 二、名词解释 1、药物化学 药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物 1 分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域 中重要的带头学科。 2、钙通道阻滞剂 钙通道阻滞剂是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞 Ca++ 由细胞膜上的钙离 子通道进入细胞内，减少细胞内 Ca++浓度的药物。主要分为：选择性钙通道阻 滞剂 ①苯烷胺类②二氢吡啶类③ 苯并硫氮卓类非选择性钙通道阻滞剂 ①氟桂 利嗪类②普尼拉明类 3、β- 内酰胺抗生素 是指分子中含有四元β- 内酰胺环的抗生素。β- 内酰胺环是该类抗生素发挥生物活 性的必需基团，在和细菌作用时，开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长 。 而同时由于β- 内酰胺环是由四个原子组成，环的张力比较大，化学性质不稳定， 易发生开环导致失活。 4 、软药 设计出容易代谢失活的药物，在完成治疗后，按预先规定的代谢途径和可以控制 的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物被称 为 “软药”(soft drug)，软药设计的方法可减少药物蓄积的副作用，得到广泛应 用。 5、先导化合物 先导化合物是现代新药研究的出发点。先导化合物是指具有独特结构且具有一定 生物活性的化合物。它可能因为活性很小，选择性不高，或药代动力学性质不 好，不能作为新药开发；但可以在该化合物结构的基础上，进行一系列的结构 改造或修饰，得到符合治疗要求的新药。 6、合理药物设计 合理药物设计是根据药物作用的靶点生物大分子（受体或酶）的三维空间结构, 来模拟与其相嵌合互补的天然配体或底物的结构片段，来量体裁衣的设计活性化 合物分子，研究药物小分子和生物大分子间立体空间匹配和化学结合作用。 7 、选择性雌激素受体调节剂 是指能在乳腺或子宫阻断雌激素的作用,又能作为雌激素样分子保持骨密度,降低 血浆胆固醇水平,即呈现组织特异性地活化雌激素受体和抑制雌激素受体双重活 性的一类化合物。 2 8、核苷类逆转录酶抑制剂 是合成HIV 的DNA 逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物，在体内转化成活性的三 磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV 逆转录酶 （RT ）结合， 抑制RT 的作用，阻碍前病毒的合成。 9、组合化学 组合化学也被称为非合理药物设计， 其研究策略完全不同于合理药物设计。 是采 用构建大量不同结构的化合物库， 并不进行混合物的分离， 通过高通量筛选，找 出其中具有生物活性的化合物， 再确定活性化合物的结构。 对没有活性的大量