ADC抗体偶联——Val-Cit-PAB-MMAE CAS644981-35-1
ADC抗体体外实验表明,部分腺键接头在循环系统中 24 h 大约有5%~6%的细胞*素脱落,而在*细胞内会高达97%~98%。BR96—MHH-阿霉素抗体药物偶联物就是采用在酸性环境中能被分解的腺键接头,MHH(表1)把人源化单克隆抗体BR96通过抗体表面的半胱氨酸(cysteine)和阿霉素连接而成。然而,腺键接头选择性相对较低,在循环系统中能释放一定的细胞*素从而半衰期较短(43 h),而很多裸抗体(nakedantibody)本身在人体内的半衰期可达至少几天甚至几周。
Val-Cit-PAB-MMAE是一种化合物,CAS(化学文摘社)注册号为644981-35-1。该化合物是一种抗细菌结合物(ADC)有效载荷。ADC是一类将抗体的特异性与小分子药物的细胞*性特性结合在一起的药物,可以选择性地将药物递送到**细胞。
Val-Cit PAB MMAE的结构可以分解为几个组成部分:缬氨酸(Val):这是一种氨基酸,是蛋白质的组成部分。瓜氨酸(Cit):瓜氨酸是另一种氨基酸。PAB(对氨基苄基氨基甲酸酯):这是一种连接抗体和细胞*性药物的连接分子。MMAE(单甲基auristatin E):这是ADC的细胞*性药物成分。MMAE是一种有效的微管抑制剂,可破坏**细胞的细胞分裂过程,导致其死亡。Val-
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