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基于树状大分子的SPECT造影剂和载药研究的中期报告
该项目旨在开发一种基于树状大分子的SPECT(单光子发射计算机断层扫描)造影剂和载药,用于肿瘤等疾病的影像诊断和治疗。本中期报告主要介绍了已完成的研究进展。
在造影剂的研究中,我们设计合成了一种新型树状大分子TPE-G5-1-MA,其中TPE代表荧光染料2,3,5,6-四(2-吡啶基)嘧啶,G5代表一种五代星形分子,1代表每个分支上均带有1个负电荷的羧酸基,MA代表马来酰亚胺基。我们发现该大分子在水溶液中的聚集态能够对锝-99m(99mTc)进行高效的配位,生成了稳定的99mTc-TPE-G5-1-MA配合物。进一步的体内动态显像实验证明,99mTc-TPE-G5-1-MA可以在肝脏、脾脏、肾脏等器官中迅速积累,并能够明显显示出肿瘤等病灶。这表明TPE-G5-1-MA是一种有潜力的SPECT造影剂。
在载药研究中,我们将一种常用的抗肿瘤药物紫杉醇(paclitaxel,PTX)与TPE-G5-1-MA进行复合,制备出了PTX-TPE-G5-1-MA纳米粒子。该纳米粒子具有良好的稳定性和乳状液的形态,并可以有效地释放出PTX。细胞实验表明,PTX-TPE-G5-1-MA纳米粒子对肿瘤细胞有较好的杀伤能力。体内动态分布和药物降解实验证明,PTX-TPE-G5-1-MA纳米粒子可以在肝脏、脾脏和肾脏等器官中快速积累,并在血液中保持较长时间,说明其具有良好的药代动力学特性。
综上所述,我们成功地开发了一种基于树状大分子的SPECT造影剂和载药,并在体内外进行了相关实验研究。这些结果表明,TPE-G5-1-MA是一种有潜力的SPECT造影剂,PTX-TPE-G5-1-MA纳米粒子是一种有潜力的抗肿瘤药物载体。接下来,我们将继续深入研究这些新型材料的性质和应用,为其在临床上的应用提供更多的科学依据。
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