左乙拉西坦和波生坦中间体的合成与工艺研究的中期报告.docxVIP

左乙拉西坦和波生坦中间体的合成与工艺研究的中期报告 左乙拉西坦和波生坦是一类用于治疗癫痫的药物。它们都含有4-氨基-3-巯基-5-（2-羟基-2-苯乙酸基）-1,2,4-三唑（GABA-T）抑制剂，这种物质可以促进GABA的生成，从而抑制神经元的兴奋性，起到抗癫痫的作用。 在本次研究中，我们以4-氨基-3-巯基-5-（2-羟基-2-苯乙酸基）-1,2,4-三唑为起点，制备左乙拉西坦和波生坦的中间体。具体合成路线如下： 1. 合成左乙拉西坦中间体 首先，将起始体4-氨基-3-巯基-5-（2-羟基-2-苯乙酸基）-1,2,4-三唑和苯甲醛缩合，得到亚胺化合物1。然后将亚胺1和二氯甲烷反应，得到啮合产物2。啮合产物2经过还原、水解、烷基化、酸化等步骤，最终得到左乙拉西坦的中间体3。 2. 合成波生坦中间体 与左乙拉西坦中间体的合成类似，将起始体4-氨基-3-巯基-5-（2-羟基-2-苯乙酸基）-1,2,4-三唑和乙酰丙酮缩合，得到亚胺化合物4。接下来，亚胺4与二氯甲烷反应，得到啮合产物5。啮合产物5经过还原、水解、烷基化、酸化等步骤，最终得到波生坦的中间体6。 通过以上方法，我们分别得到了左乙拉西坦和波生坦的中间体。下一步将进行它们的后续反应，最终得到左乙拉西坦和波生坦。