ElsulfavirineVM1500ALAI长效注射配方的临床前药代动力学研究-Viriom.docVIP

Elsulfavirine/VM1500A LAI长效注射配方的临床前药代动力学研究 Vadim Bichko1, Boris Rogovoy1, Angela Koryakova2, Ruben Karapetian2, Saranya Sankar3, Igor Nikoulin3, Gerald Yakatan3, Nikolay Savchuk1, Klaus Klumpp4, Robert Murphy5 1美国圣地亚哥Viriom公司, 2美国圣地亚哥ChemDiv公司, 3美国圣地亚哥IriSys公司, 4美国桑尼维尔Riboscience,公司, 5美国芝加哥西北大学 背景 本研究旨在考察服用间隔较长的预防和治疗HIV感染的新方案，以提高患者的依从性和长期治疗效果。 Elsulfavirine（Elpida?,VM1500）是VM1500A的前药，是一种新型、强效的非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），目前其用于HIV/艾滋病治疗的每日口服配方正在申请注册审核。VM1500A独特的药代动力学特性显示了开发长效注射（LAI）配方的可能性。 方法 以湿磨法制备Elsulfavirine或VM1500A的纳米水混悬液（颗粒尺寸380-450nm）。按动态光扩散法（DLS），以Malvern Zetasizer纳米ZSP系统测量颗粒尺寸。使用了不同的表面活性剂和药品-表面