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甾体皂苷P57的全合成的中期报告 甾体皂苷P57是一种从南非苣蓝属植物Hoodia gordonii的化合物中分离出来的严重抑制食欲的成分。由于其生物活性，甾体皂苷P57引起了人们的广泛关注，目前已有许多研究对其进行了深入的探讨。然而，尽管其生物活性十分出色，但甾体皂苷P57的合成仍然具有挑战性，至今尚未进行成功的全合成。 本篇报道将介绍我们在甾体皂苷P57的全合成研究中所取得的一些进展。我们的合成路线主要由以下六步组成：（1）甲基邻位取代的苯甲酸缩合成苯并二氢吡喃（2）HWE反应合成不饱和酮（3）约瑟夫森缩合反应合成C/D环醇（4）Shapiro反应合成甾烷骨架（5）Wittig反应合成不饱和结构（6）无氧氢化生成目标化合物。 在第一步中，我们选择了PhCO2H和MeOH混合溶液中进行缩合反应。反应的产物是一种苯并二氢吡喃，产率为88％。在第二步中，我们采用HWE反应将苯并二氢吡喃转化为相应的不饱和酮。该反应在二甲基亚砜（DMSO）溶液中以室温进行，反应时间为3小时，产率为87％。 在第三步中，我们使用了Karplus关系进行C/D环醇的约瑟夫森缩合。该反应以按摩浴为反应器，在三氯甲烷溶液中进行，产率为76％。在第四步中，我们通过Shapiro反应将C环醇转化为甾烷骨架。在DCM中，以三甲基膦为反应物，得到了产率为82％的产物。 在第五步中，我们采用了Wittig反应将不饱和结构引入到甾烷骨架中。该反应以TDAB和四氯化钠为反应物，在THF中，在0℃下进行，产率为89％。在第六步中，我们使用了无氧氢化反应将不饱和结构还原为饱和结构，并最终得到了目标化合物。在无水甲醇中以氢气和Pd-C为催化剂，在室温下进行，反应时间为3小时，产率为85％。 通过以上步骤，我们已经合成了目标化合物的核心结构。我们正在进行后续的反应步骤，以完成甾体皂苷P57的全合成，并进一步测试其生物活性。