第六章精神疾病治疗药.pptVIP

三、丁酰苯类及二苯丁基哌啶类 在研究镇痛药哌替啶的衍生物时发现的 经构效关系研究发现了有较强抗精神失常作用的丁酰苯类 氟哌啶醇 haloperidol * 本文档共61页；当前第30页；编辑于星期二\20点38分 此类中最早应用于临床的抗精神失常药 本品的锥体外系的副作用较强p105 氟哌啶醇 haloperidol * 本文档共61页；当前第31页；编辑于星期二\20点38分 氟哌啶醇的合成 * 本文档共61页；当前第32页；编辑于星期二\20点38分 产物又与一个4-(4-氯苯基)-4-哌啶醇脱HCl的缩合产物 * 本文档共61页；当前第33页；编辑于星期二\20点38分 SAR 氟原子取代中枢抑制作用最强 酮基若被其电子等排体取代，作用减弱 3个碳最好 六元环碱基活性最好 对位应有取代基 * 本文档共61页；当前第34页；编辑于星期二\20点38分 二苯丁基哌啶类 在结构改造中还发现了二苯丁基哌啶类药物 不仅是多巴胺受体阻滞剂，也是钙离子通道的拮抗剂 作用时间长而广谱 如五氟利多（Penfluridol） * 本文档共61页；当前第35页；编辑于星期二\20点38分 可看成是羰基被还原的产物 五氟利多（Penfluridol） * 本文档共61页；当前第36页；编辑于星期二\20点38分 四、苯甲酰胺类药物 具有抗精神病作用和抗抑郁作用，同时还有止吐作用。 * 本文档共61页；当前第37页；编辑于星期二\20点38分 五、二苯并二氮卓类 非经典抗精神病药，选择性拮抗D2受体 中间环扩环成七元环，且结构改变比较大，是一种非典型精神病药。 代表药物有氯氮平和奥氮平，锥体外系和迟发性运动障碍副作用很轻。 * 本文档共61页；当前第38页；编辑于星期二\20点38分 代谢 哌嗪环上的N氧化 脱甲基 苯环上的氯取代基羟基化 硫醚化 硫醚代谢物导致毒性，杀灭白细胞 * 本文档共61页；当前第39页；编辑于星期二\20点38分 * 本文档共61页；当前第40页；编辑于星期二\20点38分 为近年上市的新药，无粒细胞减少，副作用小 * 本文档共61页；当前第41页；编辑于星期二\20点38分 第三节 抗抑郁药(antidepressant drugs) 抑郁症与正常的情绪低落的区别在于程度上和性质上超越了正常变异的范围 常有强烈的自杀倾向 * 本文档共61页；当前第42页；编辑于星期二\20点38分 抑郁症是一种常见疾病，每十位男性中就有一位可能患有抑郁； 而女性则每五位中就有一位患有抑郁。经过诊断的人群发病率为2%～3%。 * 本文档共61页；当前第43页；编辑于星期二\20点38分 * * 第一节 经典抗精神病药 能阻断中脑－边缘系统及中脑－皮质通路的DA受体 减低DA功能 精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关 脑内DA作用有四条通路。 　　　其中中脑－边缘通路和中脑－皮质通路与精神、情绪、情感等行为活动有关，精神分裂症有这两条通路功能失常引起，抗精神分裂症药选择性阻断两通路的D2受体而发挥疗效。 　　　另两条是黑质－纹状体通路和结节－漏斗通路，药物阻断前两条通路时，同时阻断该两条通路，即引起锥体外系副作用。 * 本文档共61页；当前第1页；编辑于星期二\20点38分 作用机理 主要是降低中枢神经多巴胺的活性 属作用强大的多巴胺受体阻滞剂 对精神活动有选择性抑制 作用 在不影响病人意识清醒的情况下，清除躁狂不安、精神错乱、忧郁、焦虑等症状 * 本文档共61页；当前第2页；编辑于星期二\20点38分 化学结构分类 1, 吩噻嗪类 2, 噻吨类（硫杂蒽类） 3, 丁酰苯类 4, 二苯氮卓类 5, 苯甲酰胺类 * 本文档共61页；当前第3页；编辑于星期二\20点38分 一、 吩噻嗪类 * 本文档共61页；当前第4页；编辑于星期二\20点38分 * 本文档共61页；当前第5页；编辑于星期二\20点38分 盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）p99 化学名： N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐 * 本文档共61页；当前第6页；编辑于星期二\20点38分 三环类抗精神病药物 母环吩噻嗪的基本结构 两个苯环，并噻嗪环 * 本文档共61页；当前第7页；编辑于星期二\20点38分 理化性质 还原性 * 本文档共61页；当前第8页；编辑于星期二\20点38分 还原性 苯并噻嗪母环，易氧化 注射液 在日光作用下 变红色 部分病人 用药后发生 严重的光化毒反应 * 本文档共61页；当前第9页；编辑于星期二\20点38分 　性质：又称光毒反应。是光敏物质经适当波长和一定时间光照后，可对任何个体产生的一种非免疫性反应，在暴露部位出现晒斑型损害。煤焦