注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书.pdf

注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书 注射用醋酸亮丙瑞林微球((抑那通) 1.子宫内膜异位症;2.对伴有月 经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和或症状 改善;下面是店铺整理的注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书，欢迎阅读。 注射用醋酸亮丙瑞林微球商品介绍 通用名：注射用醋酸亮丙瑞林微球 生产厂家:武田药品工业株式会社 批准文号：国药准字 药品规格：3.75mg 注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书 【商品名】注射用醋酸亮丙瑞林微球(抑那通) 【通用名】注射用醋酸亮丙瑞林微球 【英文名】Leuprorelin Acetate Microspheres for Injection 【汉语拼音】ZhuSheYongCuSuanLiangBingRuiLinWeiQiu 【主要成份】醋酸亮丙瑞林 【性状】白色粉末及无色的澄明液体。 【适应症 】 1.子宫内膜异位症;2.对伴有月经过多、下腹痛、腰痛 及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和或症状改善;3.绝经前乳腺癌， 且雌激素受体阳性患者;4.前列腺癌;5.中枢性性早熟症。 【用法用量】子宫内膜异位症 通常,成人每 4 周 1 次,皮下注射醋酸 亮丙瑞林 3.75mg. 然而,当患者体重低于 50kg 时,可以使用 1.88mg 的 制剂.初次给药应从月经周期的第 1~5 日开始.子宫肌瘤 通常,成人每 4 周 1 次,皮下注射醋酸亮丙瑞林 1.88mg. 但对于体重过重或子宫明显增 大的患者,应注射 3.75mg. 初次给药应从月经周期的第 1~5 日开始. 前 列腺癌,绝经前乳腺癌 通常,成人每 4 周 1 次,皮下注射醋酸亮丙瑞林 3.75mg. 中枢性性早熟症 通常,每 4 周 1 次,皮下注射醋酸亮丙瑞林 30 g/kg, 根据患者症状可增量至 90 g/kg. 给药前,应用附加的2ml 溶媒将 瓶内药物充分混悬,注意勿起泡沫. 【药理】1 作用机制 重复给予大剂量的LH-RH 或其高活性衍生物 醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋 作用(急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑 制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成 (慢 性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH 释放活性约为LH-RH 的 100 倍，它的 抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于 LH-RH 。 醋酸亮丙瑞林是高活性的 LH-RH 衍生物，由于它对蛋白分解酶的 抵抗力和对 LH-RH 受体的亲和力都比 LH-RH 强，所以能有效地抑制 垂体-性腺系统的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒 定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应， 产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。 2 对性腺激素浓度的抑制作用 (1)对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或 绝经前乳腺癌患者，每 4 周 1 次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌 二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑 制正常排卵和使月经停止。 (2)对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林， 每 4 周 1 次，使血清睾酮浓度降至去势水平之下，表明本品有药物性 的去势作用。 (3)对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4 周 1 次，皮下 注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平， 表明对第二性征有进行性抑制作用。 【不良反应】1 临床上重要的不良反应 所有适应症的共同点 1) 因 可能出现间质性肺炎(0.1%)，应密切观察患者的状态。 2) 由于可能 出现过敏样症状(0.1%)，故应仔细问诊，用药后要密切观察。 3) 由 于可能出现伴 AST(GOT) ，ALT(GPT)值升高肝功能障碍或黄疸(出现机 率未知)，应密切观察患者的状态，如果发生这类状况应采取适当的处 置。 4) 由于可能引发或加重糖尿病症状(出现机率未知)，如果发生这 类状况应采取适当的措施。 子宫内膜异位症 由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的 精神抑郁状态(0.1~5%) ，应密子宫肌瘤 切观察患者的状态。 绝经前 乳腺癌 1