盐酸恩丹西酮注射液.docx

盐酸恩丹西酮注射液 【药品名称】 通用名：恩丹西酮商品名： 英文名：Ondansetron Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Endanxitong Zhusheye 本品主要成分为盐酸恩丹西酮，其化学名称为 1,2,3,9- 四氢-9- 甲基 -3-[ (2-甲基咪唑-1-基) 甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐。其结构式为： 分子式：C H N O · HCl · 2H O 18 19 3 2 分子量：365.83 【性状】 为澄清、无色液体。 【药理毒理】 本品是一强效、高选择性的 5－HT 3  受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和 放射治疗可造成小肠释放 5－HT，经由 5－HT 3 受体激活迷走神经的传入支，触发 呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部 Postrema 区的 5－HT 释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐，故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5－HT 受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用， 如锥体外系反应、过度镇静等。 【药代动力学】 口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约 3 小时。 药物彻底代谢，代谢物经肾脏（75％）与肝脏（25％）排泄。血浆蛋白结合率为 75％。 【适应症】 止吐药。用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防和治疗手术后的恶性呕吐。 【用法用量】 本品通过静脉、肌肉注射给药，剂量可以灵活掌握。 疗所致呕吐：用药剂量和途径应视化疗及放疗所致的恶心、呕吐严重程度而定。 成人： ①对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前 15 分钟、化疗后 4 小时、8 小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液 8mg，停止化疗以后每 8~12 小时口服恩丹西酮片 8mg，连用 5 天。 ②对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前 15 分钟静脉注射恩丹西酮注射液 8mg，以后每 8~12 小时口服恩丹西酮片 8mg，连用 5 天。 ③对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前 1~2 小时口服片剂 8mg， 以后每 8 小时口服 8mg，疗程视放疗的疗程而定。 ④对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉时同时静输注 4mg。 ⑤对于高剂量顺铂可于化疗前静脉加注 20mg 地塞米松磷酸钠，可加强枢复宁对高度催吐化疗引致呕吐的疗效。 儿童：化疗前静脉注射以 5mg／m2（体表面积）的剂量，12 小时后再口服给药；化疗后应持续口服给药，连服 5 天。 老年患者：65 岁以上患者的用药疗效及对药物的耐受性与普通成年患者一样，无须调整剂量、用药次数或用药途径。 术后的恶心和呕吐： 成人：对于预防手术后的恶心和呕吐，应在诱导麻醉的同时肌肉注射或缓慢静脉注射本品 4mg，对于已出现的术后恶心呕吐，可肌肉注射或缓慢静脉注射一剂 4mg。 儿童：为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐， 应在诱导麻醉前、期间或之后用本品以 0.1mg／kg 的剂量或最大剂量 4mg， 缓慢静脉注射。对于儿童患者已出现的术后恶心、呕吐，可用本品0.1mg／ kg 或最大 4mg 的剂量缓慢静脉注射。 老年患者：给药剂量、途径及时间间隔参照成人用法。 【不良反应】 可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。偶见运动失调，癫痫发作，胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。 【禁忌症】 对本品过敏者禁用。胃肠梗阻者忌用。 【注意事项】 对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过 8mg;腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂，只能在启封后一次使用，任何剩余的溶液均应弃去;对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究，认为用聚乙烯输液袋或 I 型玻璃瓶，本药亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中，以 0.9％W/V 氯化钠或 5％w/v 葡萄糖稀释的枢复宁稀释液表现稳定，故此认为在聚丙二醇酯注射器中，本品与其他相容性输注液混合也是稳定的;本品安瓿不能高压消毒。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别