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联苯双酯胃漂浮缓释胶囊的研制的中期报告 一、研制背景 有些口服药物以及患者消化道的 pH 值不同，导致其在胃部不能很好被吸收，或者被吸收太快以至于无法达到最大的治疗效果。此时，胃漂浮缓释剂就显得非常重要。联苯双酯是一种抗结核药，其生物利用度较低，为了提高其生物利用度，我们需要研制专门的胃漂浮缓释剂胶囊。 二、制备过程 1.制备聚乙烯吡咯烷酮（PVP）聚合物液体 PVP作为胶囊的制剂基质，其品质对于药物的释放和生物利用度都有着极其重要的影响。将所需的PVP与去离子水(纯化水)混合搅拌，加热到80℃进行隔水加热，直至完全溶解，晾至室温达到制备聚合物液体。 2.制备涂层溶液 在加热过程中加入甲基羟丙基纤维素，溶解后再加入硅石与甲氧基丙烯酸甲酯，搅拌均匀。将制得的纤维素溶液与甲氧基丙烯酸甲酯、硅石的溶液混合，连续搅拌，制备涂层溶液。 3.制备胶囊 将填充联苯双酯的硬胶囊放置在漂浮液中，液位悬浮在胶囊中部，将上述涂层溶液慢慢滴入，胶囊不断地旋转，使溶液均匀地附着在胶囊表面上形成注覆体，然后再蒸发掉大约80%的溶剂。 4.制备人工胃液 用硫酸溶液（1mol/L）调节 pH 值至 1.2，然后用氧化钠（0.1mol/L）调节 pH 值至 6.8 三、质量控制 该胶囊的质量控制采用高效液相色谱法（HPLC）分析联苯双酯的含量，并测试其在人工胃液中的溶解度，以及在模型贵州白鼠体内的药代动力学。 四、目前研究进展 经本团队的多次实验，我们成功地研制出了联苯双酯的胃漂浮缓释剂胶囊。我们发现，该胶囊能够缓解胃酸的影响，达到了良好的漂浮和缓释效果，联苯双酯释放速度较慢，同时在人工胃液中的溶解度也得到了显著增加。在贵州白鼠体内的药代动力学实验中，也发现了联苯双酯在胃漂浮缓释剂胶囊中的生物利用度得到了明显提高。 五、展望 尽管该胶囊目前的研究成果较为理想，但仍需要进行大规模的生物利用度和安全性等方面的进一步研究。希望不久的将来，我们能够将该胶囊应用于临床，为更多患者提供更为有效的治疗。