嘧啶核苷衍生物及1，2-联烯酮的合成研究的中期报告.docxVIP

嘧啶核苷衍生物及1，2-联烯酮的合成研究的中期报告 在嘧啶核苷衍生物的合成方面，我们采用了多种方法进行探索。首先，我们尝试了DAST的脱水反应，但是由于产物收率较低且反应条件较为苛刻，故未继续进行。其次，我们采用了三氯乙酸酯化反应，成功合成出目标化合物中的部分中间体，但是反应条件较为刺激，并且不适用于所有的底物。 目前，我们选择使用了一种以Pd（PPh3）4为催化剂的Suzuki偶联反应进行合成。该反应具有很好的普适性，不同底物都能够反应，反应条件较为温和，产物结构易于表征。通过对实验条件的优化，我们成功合成出了部分目标化合物，并进行了空气稳定性测试，结果表明，产物在空气中能够稳定保存。 在1，2-联烯酮的合成方面，我们尝试了多种方法。首先，我们采用了带有N-sulfonyl保护基的亚胺酸的亲核加成反应。该方法产生的产物结构较为简单，但反应条件较为苛刻，收率较低。其次，我们采用了金属有机催化剂的自由基氧化反应，能够较为高效地产生目标产品，但是对催化剂和反应条件的要求较高。 目前我们选择尝试了高锰酸钾氧化反应，并对反应条件进行了优化。结果表明，该反应方法能够在温和的条件下产生目标产物，产率较高，非常适合进行大规模的合成。同时，我们也进行了产品结构的表征和空气稳定性测试，结果都表明产物性质良好。