喜树碱类生物碱的高效全合成的中期报告.docxVIP

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  • 2023-10-25 发布于上海
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喜树碱类生物碱的高效全合成的中期报告 喜树碱类生物碱是一类具有重要药用价值的天然产物,具有广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗病毒、降糖和抗炎等作用。因此,喜树碱类化合物的全合成成为了合成有机化合物领域研究的热点之一。本文介绍了一种基于分子内Strain-Promoted Alkyne Azide Cycloaddition(SPAAC)反应的高效喜树碱全合成的中期报告。 本研究选取了震旦碱(Dapholdinine)作为目标化合物。首先,在可重复合成的前导化合物的基础上,通过对比不同的邻氨基苯甲酸衍生物,筛选出了合适的配体,并使用Pd(OAc)2为催化剂进行的氨基的Heck反应,成功合成了具有羟基和双炔基团的化合物。 接下来,通过一个三步的反应序列,将双炔基原料转化为含有两个端的烯酮,这两个端分别是一个C≡C键和一个反应部位。在反应后期,羰基合成反应和经典的钯催化的脱羧反应被用来合成喜树碱的核心结构。 最后,在高效反应的支持下,制备得到了目标化合物震旦碱,这种方法为喜树碱全合成提供了一条新的途径,具有合成路线短、反应步骤少、收率高等优点,具有很高的合成效率和实用性。

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