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- 2023-10-28 发布于四川
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本发明公开了一种瑞美吉泮中间体的合成方法，涉及药物有机合成技术领域，包括以下步骤：S1、在碱存在下，2‑氨基‑3‑氯吡啶与4‑溴哌啶在溶剂A中发生亲核取代反应，制备得到式Ⅲ化合物；S2、在催化剂、氨溶液存在下，式Ⅲ化合物在溶剂B中发生胺化反应，制备得到式Ⅱ化合物；S3、式Ⅱ化合物溶于溶剂C中，依次经CDI关环、氯化氢溶液成盐，制备得到式Ⅰ化合物即1‑(哌啶‑4‑基)‑1,3‑二氢‑2H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑酮。本发明成本低，反应条件温和，合成工艺简单，收率高，且无需使用价格昂贵且存在安
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116947852 A
(43)申请公布日 2023.10.27
(21)申请号 202310717752.9
(22)申请日 2023.06.16
(71)申请人 南通常佑药业科技有限公司
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