(4aR,7aS)-6-(2,2-二乙氧基乙基)六氢-5H-[1,4]二恶烷并[2,3-c]吡咯的合成方法.pdfVIP

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2023-11-04 发布于四川
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(4aR,7aS)-6-(2,2-二乙氧基乙基)六氢-5H-[1,4]二恶烷并[2,3-c]吡咯的合成方法.pdf

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本发明公开了(4aR,7aS)‑6‑(2,2‑二乙氧基乙基)六氢‑5H‑[1,4]二恶烷并[2,3‑c]吡咯的合成方法。所述方法为式(I)化合物或式(I)化合物的酸加成盐、水、氢氧化钾和相转移剂混合，随后加入式(II)化合物在80～100℃下反应，后处理获得氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂的中间体。所述方法能够极大地提高中间体的产率，且纯度高，原料转化效率高；同时所述合成方法在放大生产时，也能够保持优异的产率和纯度，避免副产物的产生，对环境更加友好，利于工业化生产。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116987090 A (43)申请公布日 2023.11.03 (21)申请号 202310918443.8 (22)申请日 2023.07.25 (71)申请人乳源东阳光药业有限公司地址 5