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本发明利用计算机辅助药物设计软件,高通量筛选得到SQLE的新型抑制剂,研究其对肝癌细胞增殖、转移的抑制作用,以及对胆固醇合成的影响,并初步探究其分子机制。利用药物筛选软件DiscoveryStudio,从商用化合物数据库Chemdiv中筛选靶向SQLE的335位酪氨酸残基的小分子抑制剂,使用MTT法检测候选化合物对肝癌细胞系Huh7增殖的抑制作用,筛选得到的2个候选SQLE新型抑制剂可抑制肝癌细胞Huh7的增殖。进一步实验发现25mM的19#、35#化合物能够抑制Huh7细胞增殖与迁移能力,抑
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116987037 A
(43)申请公布日 2023.11.03
(21)申请号 202310643103.9 A61P 35/00 (2006.01)
(22)申请日 2023.06.
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