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抗肿瘤药物替吉奥组分的合成研究的中期报告
本研究致力于合成癌症治疗药物替吉奥的主要组分之一,即6-methylmercaptopurine riboside。在过去的几个月中,我们已经完成了该合成路径的设计和初步实验。
首先,我们合成了目标化合物的前体分子:2-amino-6-methylmercaptopurine。该化合物是通过硫代苯酚钠和2-氯-6-甲基嘌呤的反应来制备的。通过纯化和结晶过程,我们得到了高纯度的2-氨基-6-甲基巯基嘌呤。
接下来,我们成功地将2-氨基-6-甲基巯基嘌呤与核苷酸前体分子——5-O-(4,4-二甲基-2,6-环氧-1,3,5-三氧兰-5-基)-2,3-腺苷酸发生酯化反应,得到了目标化合物6-methylmercaptopurine riboside。该反应在50°C下进行,并于24小时后完成。随后,以乙醇为溶剂,结晶分离得到了纯净的产物。
最近,我们对该产物进行了结构鉴定和纯度分析,证明成功地合成了目标化合物。接下来,我们将进行更多的实验和优化,以提高合成路线的产率和纯度,并进一步评估其抗癌活性。
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