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- 2023-11-13 发布于上海
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氘标记药物标准品双氯芬酸、氟伐他汀钠的合成的中期报告
本中期报告旨在介绍氘标记药物标准品双氯芬酸和氟伐他汀钠的合成过程以及实验结果。
一、双氯芬酸的合成
双氯芬酸是一种常用的非甾体抗炎药,它具有镇痛、解热和抗炎等作用。在本次实验中,我们使用了氘标记的丙烯酸乙酯作为氘源,通过Wittig反应合成了氘标记的双氯芬酸。具体合成路线如下:
1. 合成氘标记的丙烯酸乙酯
将氘气通入稀释了的溴乙烷中,在紫外灯下进行氢化反应,得到氘标记的溴乙烷。然后将溴乙烷与氘氧化钠反应,得到氘标记的丙烯酸乙酯。
2. Wittig反应合成氘标记的双氯芬酸
将氘标记的丙烯酸乙酯与氘标记的苯甲醛进行Wittig反应,得到氘标记的α,β-不饱和酮。将α,β-不饱和酮与氯乙酸反应,得到氘标记的双氯芬酸。
实验结果:成功合成了氘标记的双氯芬酸,其NMR谱图与文献中的谱图相符合。
二、氟伐他汀钠的合成
氟伐他汀钠是一种常用的降脂药,它可以降低胆固醇和三酰甘油水平,预防心血管疾病。在本次实验中,我们使用了氘标记的乙酸钠作为氘源,通过多步反应合成了氟伐他汀钠。具体合成路线如下:
1. 合成氘标记的乙酸钠
将乙酸溶于重水中,在紫外灯下进行氢化反应,得到氘标记的乙酸。然后将氘标记的乙酸与氢氧化钠反应得到氘标记的乙酸钠。
2. 合成氘标记的伐他汀酯
将氘标记的伐他汀酸与亚硫酸氢钠和环己酰亚胺共同反应,得到氘标记的伐他汀酯。
3.
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