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本发明提供了一种托匹司他的制备方法,涉及医药技术领域。本发明提供的制备方法,包括以下步骤:(1)2‑氰基异烟酸甲酯与水合肼反应,析晶,得中间体TPS‑1;(2)4‑氰基吡啶与碱反应,然后与TPS‑1反应完全,过滤洗涤干燥得TPS‑2a;(3)TPS‑2a与反应溶剂关环反应,反应完全后与析晶溶剂混合,得产物TPS。本工艺得到的产品收率较高,总收率最高在62%左右,纯度高,纯度大于99.9%;制备方法简洁,在本制备方法条件下,原料反应速度快,同时避免萃取浓缩等耗时操作,反应完后直接过滤得到产品,生产
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 117024412 A
(43)申请公布日 2023.11.10
(21)申请号 202310988381.8
(22)申请日 2023.08.07
(71)申请人 博济医药科技股份有限公司
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