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抗肿瘤复杂糖缀合物蓝道霉素和环状三萜皂苷的全合成的中期报告
本次合成工作旨在完成两种抗肿瘤复杂糖缀合物:蓝道霉素和环状三萜皂苷的全合成。本报告为中期报告,总结了目前所完成的工作和存在的问题。
1. 蓝道霉素的全合成
(1) 光化学反应的优化
我们尝试了多种光化学反应条件,并在酌情变更反应条件的基础上进行了优化。最终确定的反应条件为三氯乙烯:CHCl3(1:1)的深紫外光下,反应30分钟。
(2) 糖基化反应
我们成功地完成了蓝道霉素脂肪酸前体的合成,并已开始进行糖基化反应。一些问题需要解决,如如何避免副反应和优化反应条件。
(3) 靶向融合蛋白
我们正在开发一种新的靶向策略,通过构建融合蛋白来增强靶向作用和生物利用度。这是一个挑战,需要进一步优化和测试。
2. 环状三萜皂苷的全合成
(1) 开始合成
我们完成了环状三萜皂苷的前体合成,并已开始进行关键环化反应。由于环化反应中间体的不稳定性,我们仍需要进一步探索反应的条件和选择合适的保护基。
(2) 优化合成路线
我们正在优化合成路线,尝试找到更简单、高效的合成方案。为此,我们正在开发新的反应和合成策略来解决环化反应中的难题。
总之,我们已经完成了蓝道霉素和环状三萜皂苷的前期合成工作,但还需解决一些问题,如合成条件的优化、副反应的消除和保护基的选择等。我们将继续努力完成这两种化合物的全合成。
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