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目的和意义 1、了解青蒿素是植物黄花蒿的提取物,是治疗疟疾的一种特效药物。 2、掌握用石油醚提取黄花蒿的方法。 本文档共24页;当前第1页;编辑于星期二\23点52分 本文档共24页;当前第2页;编辑于星期二\23点52分 青蒿素理化性质及药用价值简介 青蒿素(artemisinin)是从黄花蒿(Artemisia annua L.)及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯过氧化物。 本文档共24页;当前第3页;编辑于星期二\23点52分 青蒿素的物理性质 青蒿素为无色针状晶体,味苦,熔点为156-157℃,密度为1.30g/cm3,比旋度为+75°至+78 ° 。在氯仿、丙酮、乙酸乙酯、苯或冰醋酸中易溶,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧集团,对热不稳定,易受热、湿和还原性物质的影响而分解。 本文档共24页;当前第4页;编辑于星期二\23点52分 青蒿素的药用价值 1.抗疟 青蒿素的主要功能是抗疟,对鼠疟、猴疟、人疟均有抗疟作用,对疟原虫红细胞内期滋养体有直接杀灭作用,对红细胞外期无效。青蒿素可透过血脑屏障,对凶险的脑型疟疾有良好抢救效果。 青篙素的抗疟机理与其它抗疟药不同,它的主要作用是通过干扰疟原虫的表膜一线粒体功能,而非干扰叶酸代谢,从而导致虫体结构全部瓦解。在青篙素分子结构与其抗疟活性的关系研究中,最为肯定的结果是分子中必须有过氧基团,无过氧基团将失去活性。过氧基是青篙素分子中关键结构,是抗疟活性的决定性因素。 本文档共24页;当前第5页;编辑于星期二\23点52分 2.免疫调节 用青蒿素油混悬液腹腔注射,能使豚鼠淋巴细胞转化率增加 ,故青蒿素对体液免疫具有抑制或调节作用。 3.抗肿瘤 认为青蒿素能杀死富含铁的乳腺癌细胞 。 4.抗寄生虫 实验表明青蒿素及其衍生物具有对曼森血吸虫、日本血吸虫、华式睾吸虫、环状素雷尔梨虫、弓形虫、结肠肠袋虫、利什曼病等寄生虫具有高效、安全、方便的特点,是比较理想的预防好治疗药物。 5.利胆、祛痰、镇咳、平喘 青蒿素的药用价值 本文档共24页;当前第6页;编辑于星期二\23点52分 6.中止妊娠作用 在足够剂量下导致胚胎胎囊坏死,二氢青蒿素不伤害雌性动物的子宫和卵巢。 7.抗纤维化 青蒿素对预防性治疗和己患矽肺的治疗均有效。 8.治疗艾滋病 艾滋病是世界上危害最大的疾病之一,急需研制出治疗AIDS病人的新药,大量天然产物用于体外抗HIV试验,人们期望青蒿素及其衍生物能在治疗艾滋病和相关疾病方面取得进展。 青蒿素的药用价值 本文档共24页;当前第7页;编辑于星期二\23点52分 青蒿素的来源 青蒿素是继奎宁后最为有效的抗疟药物,目前商用的青蒿素的主要来源于从植物黄花蒿中直接提取,除黄花蒿外尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源。 黄花蒿为世界广布种,在中国各省区均有分布,据国家有关部门调查,在全球范围内,目前只有我国重庆东部、福建、云南、广西、海南部分地区生长的青蒿素才具有工业提炼价值。因此,从资源上讲,我国具有明显的优势。 本文档共24页;当前第8页;编辑于星期二\23点52分 青蒿素的来源 青蒿素制备大体分为四个途径: (1)青蒿素的化学合成 以R(+)-香草醛为原料,经十几步合成青蒿素 本文档共24页;当前第9页;编辑于星期二\23点52分 (2)青蒿素的生物合成 包括通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量,通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控,或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅度增加青蒿素的含量;利用基因工程手段 来改变关键基因以增加它们所控制酶的效率。 青蒿素的来源 本文档共24页;当前第10页;编辑于星期二\23点52分 (3)植物组织培养合成青蒿素 青蒿组织培养的研究工作主要集中在利用生物技术的手段来进行组织培养物的改进和青蒿素含量培养的筛选和建立,对于利用反应器培养组织来进行青蒿素的研究工作仍处于起步阶段。 (4)黄花蒿植物中提取青蒿素 目前青蒿素及其衍生物的生产仍主要依赖天然资源,除黄花蒿外,尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源 ,所以,通过黄花蒿提取青蒿素的各种方法,也就成为青蒿素制备研究的热点问题。 青蒿素的来源 本文档共24页;当前第11页;编辑于星期二\23点52分 实验试剂、器皿与仪器 石油醚,70%乙醇,活性碳 植物粉碎机,电子天平,水浴锅,旋转蒸发仪,真空抽滤机,布氏漏斗 9 cm、5 cm漏斗,滤纸,称量纸,500 mL、50 mL三角瓶,称量匙,玻璃棒,250 mL量筒,5 mL移液管 本文档共24页;当前第12页;编辑于星期二\23点52分 黄花蒿中青蒿素提取工艺流程 取黄花蒿全草,粉碎,用20倍的石油醚(60-90
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