医药与中间体演示文稿.pptVIP

五. 其他杂环类 （1）胍类 （2）肼类 本文档共84页；当前第31页；编辑于星期日\10点53分 ★5.3 抗肿瘤药物及中间体 抗代谢药物通过对合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷进行干扰，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。 一.抗代谢药物 （干扰核酸生物合成的药物 ） 常用抗代谢药物有：嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物、嘧啶拮抗物等。 本文档共84页；当前第32页；编辑于星期日\10点53分 1.嘌呤类拮抗物 巯嘌呤 磺巯嘌呤钠 本文档共84页；当前第33页；编辑于星期日\10点53分 2.嘧啶拮抗物 抗肿瘤效果较好，但毒性较大，可引起严重的消化道和骨髓抑制等副作用。 本文档共84页；当前第34页；编辑于星期日\10点53分 3.叶酸拮抗物 用于治疗白血病. 本文档共84页；当前第35页；编辑于星期日\10点53分 烷化剂属于细胞毒类药物，在抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对其他增生较快的正常细胞也同样产生抑制作用，因而会产生许多严重的幅反应，如恶心、呕吐及脱发等。 二.破坏DNA结构和功能的药物 1.烷化剂 烷化剂作用机制：在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团，与生物大分子（如DNA、RNA 或