二氢吡啶钙拮抗剂对映体手性拆分及西尼地平与血浆蛋白结合选择性研究的开题报告.docxVIP

二氢吡啶钙拮抗剂对映体手性拆分及西尼地平与血浆蛋白结合选择性研究的开题报告 一、研究背景与意义 随着生物技术和药物化学的不断发展，IR, NMR, XRD, HPLC, MS, GC等仪器的普及和更新，我国药学领域愈加重视对于高效、安全、优良药物的研究与开发。而手性化合物的应用越来越广泛，手性选择性是其关键性质之一。许多药物的分子结构存在对映体，这些对映体可能具有不同的药效、代谢、毒性等性质。因此，对于制药工作来说，通过对手性化合物的拆分、拣选和得到新化合物具备重要的现实意义和深远的科学意义。 其中，二氢吡啶钙拮抗剂是一种治疗高血压的药物。它是一种对映体混合物，但对映体之间的生物活性和药代动力学性质差异较大。因此，在药物开发中，对二氢吡啶钙拮抗剂进行手性拆分，得到单独的对映体，以便更好地评估其疗效和药代动力学性质是非常重要的。而西尼地平是一种钙拮抗剂，与血浆蛋白的结合选择性是其药代动力学性质的一个重要特征。因此，研究西尼地平与血浆蛋白的结合选择性，可以更好地评估药物的作用机理。 本课题拟研究二氢吡啶钙拮抗剂对映体手性拆分及西尼地平与血浆蛋白结合选择性。通过多种手性拆分技术，得到单独的二氢吡啶钙拮抗剂对映体，并使用HPLC、IR、NMR、MS等方法对其进行鉴定和表征。同时，运用体外蛋白结合实验，筛选出结合选择性更好的西尼地平衍生物，为其药物开发提供参考。 二、研究内容和方法 1. 手