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本发明涉及一种磷酸二酯酶抑制剂及高通量筛选方法。磷酸二酯酶(PDE)与情绪、记忆和认知功能等多种生理活动相关，是重要的疾病靶点。现有磷酸二酯酶抑制剂的筛选方法存在成本高昂、无法实现高通量筛选等技术缺陷。本发明提供了一种低成本、高通量的筛选方法，通过荧光素酶表达载体转染HEK293T细胞，使其单一、稳定的高表达结合cAMP或cGMP的变体荧光素酶作为筛选模型，通过荧光强度快速筛选具有抑制活性的化合物，将所述抑制活性化合物加入PDE单体蛋白中，判断该PDE抑制剂针对的亚型及药效活性。上述方法以活细胞
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117187343A
(43)申请公布日2023.12.08
(21)申请号202311146827.9
(22)申请日2023.09.06
(71)申请人青岛大学
地址266399
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