药剂学课件-液体制剂.pptx

液体制剂

LiquidPreparation

本章主要内容

口液体制剂的基本概念

口表面活性剂的基本特性与应用

口增加药物溶解度的方法

口液体制剂的防腐

口溶液型液体制剂、胶体溶液

口混悬剂的性质、制备与质量评价

口乳剂的性质，制备与质量评定

液体制剂

液体制剂2

本章要求

口掌握液体制剂的基本概念

口掌握表面活性剂的基本特性与应用

口掌握增加药物溶解度的方法

口掌握混悬剂的性质、制备与质量评价

口掌握乳剂的性质，制备与质量评定

口熟悉溶液型液体制剂的制法与特点

口熟悉液体制剂的防腐

口了解胶体溶液的制法与特点

液体制剂

3

(一)液体制剂的定义

口以不同的分散方法(溶解、乳化或混悬)

口使不同的药物(固体、液体或气体)

口以不同程度(离子、分子、胶粒、微滴或微粒的形式)

口分散于液体介质中制成的液体分散体系

口灭菌制剂(注射剂与滴眼剂)

一、液体制剂的基本概念

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1.按分散体系分类

均相液体制剂

口以分子、离子状态分散于液体介质中构成均相体系口特点：无相界面，真溶液，热力学稳定体系

口包括：低分子溶液(1nm)、高分子溶液(1-

100nm)、缔合胶体

非均相液体制剂

口以微粒(或微滴)形式分散于液体介质中构成非均相体

玄

尔

口特点：相界面，粗分散系，热力学不稳定体系

口包括：疏水性溶胶1-100nm、乳剂100nm、混悬剂

500nm

(二)液体制剂的分类

5

2.按给药途径分类

内服：合剂、糖浆剂、口服液、乳剂、混悬剂

体表用：洗剂、搽剂liniment

外用：五官科用：滴耳、滴鼻、含漱剂gargarisma

直肠/阴道/尿道用：灌肠剂enema、灌洗剂irrigations等

液体制剂的分类

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液体制剂的特点

口吸收、作用快、BA好、刺激小、给药途径多、剂量准

口稳定性差(物理、化学、生物)、易配伍变化、不方便

液体制剂的质量要求

□剂量准确、稳定、无刺激性、具防腐能力

□均相液体制剂应均匀、澄明

□非均相液体制剂粒径小、均匀，再分散性口口服时口感好，患者易接受

(三)液体制剂的特点和质量要求

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口极性：水、乙醇、甘油、丙二醇、PEG、DMSO

口非极性：脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯等

口理化性质：介电常数(相似相溶)、渗透压、表面张力、

粘度、pH、pKa

口其它性质：生理相容性、刺激性、毒性

口首选水，其次乙醇、甘油、植物油等

(四)液体制剂的溶剂

8

淀刘

价刑

介电常数

溶剂

介电常数

溶剂介电常数

水

甲醇

33

醋酸乙酯

甲酸57

乙醇

26

蓖麻油4.8

甘油56

乙醛

21

植物油3.5

二甲基亚砜

础酸

胡故

9.7

液体石蜡2.1

(四)液体制剂的溶剂

表2-1常用溶剂与介电常数

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(一)表面活性剂基本概念

口定义：凡能显著降低溶液表面张

力的物质

口结构：两亲性基团，有亲水、亲

油基团

口亲水基团：羧酸基、磺酸基、氨

基或胺基、羟基等

口亲油基团：碳氢链等

二、表面活性剂

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表面活性剂的分类

非离子型

口多元醇等

口脂肪酸、醇、烷烃、芳烃等口酯键、醚键相连

离子型

口阴离子型：极性基团是阴离子

口阳离子型：极性基团是阳离子

口两性型：电荷相反的二种基团

如肥皂：长链烷烃的脂肪酸根，即R·COO-

如季铵化合物：长链烷烃基的季铵基，即RN+(CH₃)₃

如氨基酸类：R-NH₂CH₂-CH₂COOH

表面活性剂

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吐温类(Tween)

口化学名：聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(聚山梨酯)

口特点：非离子型，粘稠、黄色液体，混合酯，亲水，对热稳定，不受pH影响，应用广，增溶剂、O/W乳化剂

O(C₂H₄O)nH

吐温20(聚山梨酯20):聚氧乙烯脱水山梨醇单月桂酸酯

吐温80(聚山梨酯80):聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯

液体制剂12

0、

H(C₂H₄O)NnO-

(二)常用表面活性剂

∠CH₂OOCR

-O(C₂H₄O)nH

(二)常用表面活性剂

司盘类(Span)

口化学名：脱水山梨醇脂肪酸酯类(聚山梨坦)

口特点：非离子型，粘稠、油状液，亲油，是混合酯，W/O乳化剂，或辅助乳化剂

司盘20(聚山梨坦20):脱水山梨醇单月桂酸司盘80(聚山梨坦80):脱水山梨醇单油酸酯

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聚氧乙烯脂肪酸酯类

1.通式：R·COO·(C₂H₄O)n·H

2.代表：卖泽、聚氧乙烯40硬酯酸酯、Cremophor

3.特点：非离子型，水溶性，乳化能力很强，O/W乳化剂

聚