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上市新药Lumateperone（卢美哌隆）合成检索总结报
告
一、Lumateperone（卢美哌隆）简介
Lumateperone（卢美哌隆）是由Intra-CellularTherapies公司研发，
201912
于年月在美国上市，主要用于成人精神分裂症的治疗。
Lumateperone（卢美哌隆）的作用机制：具体作用机制尚不清楚。可
5-(5-HT)D2
能是通过对羟色胺2A受体的拮抗以及对多巴胺受体的突
触后拮抗进行调节而发挥作用。
Lumateperone（卢美哌隆）不良反应：嗜睡、镇静和口干。
Lumateperone（卢美哌隆）分子结构式如下：
CAS:313368-91-1CAS1187020-80-9
：
LumateperoneLumateperonetosylate
英文名称：英文名称：
中文名称：卢美哌隆碱中文名称：卢美哌隆对甲苯磺酸盐
1
二、Lumateperone（卢美哌隆）合成路线
三、Lumateperone（卢美哌隆）合成检索总结报告
()Lumateperone2
一（卢美哌隆）中间体的合成
合成方法实验步骤参考文献
3,4-Dihydro-lH-quinoxalin-2-one1(500mg,3.378mmol)
wasdissolvedin3NHCl(10mL)andstirredfor5min.at
0°C.Asolutionofsodiumnitrite(256mg,3.716mmol)in
water(2mL)wasaddedat0°C,andthereactionmixtureWO2011/103460;
合成方法wasstirredfor2hatRT.Aftercompletionofreaction,water(2011);(A1)
一wasaddedandthemixtureextractedtwicewithDCM(100English
mL).Thecombinedorganiclayerswerewashedwithwater,
driedoversodiumsulfateandconcentratedunderreduced
pressuretoobtain400mgof3,4-dihydro-4-nitrosoquin-
oxalin-2(lH)-one2.
Asolutionof3,4-dihydroquinoxalin-2(1H)-one1(9.5g,64
mmol)inaceticacid(100mL)andwater(50mL)wasJournalof
合成方法cooledto5°C,andthenasolutionofNaNO(4.6g,67Medicinal
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