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常用的免疫抑制剂的使用以及注意事项

2015-03-09

环抱素（CsA）:新山地明、田可、赛斯平

作用机理

属于钙神经蛋白抑制剂，可以选择性抑制免疫应答，通过破坏使T细胞活化的细胞因子的表达，阻断参与排斥反应的体液和细胞效应机制，防止排斥反应的发生。

目前，市面出售的环抱素A有两种：一种为进口的，为瑞士诺华制药（新山地明），其剂型主要是胶囊；另一种为国产的，其剂型有口服液和胶囊。国内已有华东医药（赛斯平）、华北制药（田可）等多家生产厂家。

药物的吸收和代谢

环抱素A依靠胆汁排泄，肝功能障碍，胆汁淤积症或严重胃肠功能障碍都会影响环保素A的吸收和代谢。只有极少部分药物经肾脏排出，且不能经透析去除，所以对于肾脏功能不全者和需透析治疗的患者，均不需调整药物浓度。

新山地明受进食和昼夜节律的影响较山地明小，所以服药时间不必将用餐考虑在内。

副作用

1、肾毒性：个体差异大，临床表现不典型，与其他原因引起的移植肾损害很难鉴别。且发生肾损害时，血药浓度可能正常，甚至偏低。雷帕霉素主要在肝内代谢，很少经肾脏排泄，因此，即使患者有肾功能不全，也可以不调节用药剂量，但肝功能不全的患者需要调整剂量,建议肝功能损伤患者的本药维持量减少约l/3o

成人常量应用时一般无需监测药物浓度。儿童，肝功能受损者，和/或环抱素剂量显著减少或停用者，需监测药物浓度。

副作用

1、一般认为无肾毒性或肾毒性轻微，但应监测肾功能。雷帕霉素与环抱素合用时，可增加环抱素引起的肾毒性，导致血肌酎升高和肾小球滤过率下降，这时考虑适当调整治疗方案，减少环保素用量，调低其血药浓度。

2、肝毒性，包括伴随血药谷浓度升高的致命性肝坏死。

3、约有一半的患者出现高脂血症并且需要治疗。其他不良反应包括高血压、皮疹、座疮、贫血、关节痛、腹泻、低钾血症和血小板减少。

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推荐与环抱素及类固醇合并使用。每天口服一次，服用应维持用药的时间、方法、用量的一致性。

环抱素与雷帕霉素有相互影响，建议服用环抱素4小时后服用雷帕霉素。

联合用药时，首次应服用本药的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。

肾功能不良的患者按常规剂量服用，维持剂量为常规剂量的2/3o

注意事项

1、术前就有高脂血症的患者术后不推荐使用此药。

2、治疗期间和停止后12周内，应采取有效的避孕措施。在妊娠期间,仅在使用本药的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时，才可使用本药。尚不清楚是否在人乳中有分泌。应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳抑或终止用药。

3、13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。

影响血药浓度的药物

升高血药浓度的药物包括：钙通道阻滞剂：尼卡地平，维拉帕米，地尔硫；抗真菌药：克霉嗖，氟康嗖，伊曲康嘎，酮康嗖；大环内酯抗生素：克拉霉素，红霉素，三乙酰桃霉素；胃肠道动力调节药：西沙必利，甲氧氯复胺；其它药物：澳隐亭，西咪替丁，达那哩（快睾醇），HIV-蛋白酶抑制齐IJ（如利托那韦，苛地那韦）；西柚汁。

降低血药浓度的药物包括：抗惊厥药：卡马西平，苯巴比妥，苯妥英;抗生素：利福布汀，利福喷丁，利福平；草药制剂：金丝桃素。

复诊

每次复诊均要检查血脂、血常规。

药品储存

避光保存在2℃?8℃冰箱内；

一旦开封后，应于一个月内使用。如果必要，开封后可短时间置于25℃一下，短期储存量最多不超过30天。

请不要服用过期药物；

药物应放在儿童取不到的地方。如果有人误食了雷帕鸣，请立即与您的医生联系；

雷帕霉素是处方药物，不要将药物给其他人，即使他们的症状看起来与您的相似，否则会对他们有害。

咪哇立宾：布累迪宁

作用机理

布累迪宁，又称咪嗖立宾，通过抑制淋巴细胞增殖而抑制移植肾排斥反应。由日本旭化成制药生产，是新型的免疫抑制剂，目前缺乏长期、大量的研究。

药物的吸收和代谢

口服吸收迅速，24小时被基本清除，85%以原形经尿液排出，仅1%经胆道排出。因药物主要从肾脏代谢，肾功能障碍的患者会延迟排泄,有时引起骨髓抑制等严重的不良反应，故用药时应考虑肾功能（血肌酎清除率）及年龄、体重等，注意从小剂量开始慎重给药，并充分观察患者肌酎清除率与本剂消除速度的关系。

副作用

本药几乎无肝毒性，或者肝毒性极其轻微。本药可导致血尿酸增高，甚至会导致急性肾功能衰竭。因而用药时需监测血尿酸及血肌酎水平，如出现异常，应立即停药。

少于10%的患者会出现骨髓抑制，表现为血白细胞减少、血小板减少、红细胞减少、红细胞压积降低等。用药期间也应监测血常规，若出现严重的骨髓造血功能障碍，应及时停药，并进行必要的处理。

其他不良反应：腹痛、食欲不振、皮疹、脱发、间质性肺炎等。

药物过敏，发生率小于5%。

用量

初