药理学的基础知识专家讲座.pptxVIP

第4章药理学基础知识;一、药理学研究内容和学科任务;药理学学科任务;二、药品效应动力学;药品作用方式;;药品作用双重性;

(1)防治作用：凡符适用药目标并产生防治效果作用

对因治疗（治本）：消除致病因子，如P-G治疗脑膜炎,目标在于毁灭脑膜炎双球菌。

对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热;(2)药品不良反应:不符适用药目标，并为病人带来不适或痛苦反应;副作用：

药品在惯用量（治疗量）下发生与治疗目标无关反应。伴随用药目标不一样，副作用与防治作用在一定条件下可相互转化。;毒性反应

指用药时间过长、用药剂量过大而引发机体损害性反应。包含急性毒性和慢性毒性，致癌、致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范围。;药品依赖性：包含躯体性和精神性（即习惯性及成瘾性），都有主观需要连续用药愿望。;按国际禁毒条约要求，依赖性药品分类：;（三）药品量效关系;最大有效量（maximaleffectivedose）:药品产生最大效应所需使用剂量。

极量（maximumdose）国家药典要求对一些药品允许使用最高剂量。;5.治疗量（惯用量）：比阈剂量大，比极量小剂量。

6.最小中毒量：刚引发中毒剂量。

7.半数致死量（LD50）:造成一组试验动物半数死亡剂量。;量反应：药理效应强弱以数和量分级表示。用详细数量或最大反应百分率表示。;（2）效能：指药品产生最大效应能力。此时增加剂量，效应不再增强。;利尿药作用强度及效能比较;（3）半数有效量（ED50）：反应药品作用强度。;（4）治疗指数（TI）：TI＝LD50/ED50。

是表示药品安全性指标。此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。;（六）受体学说

1．受体：能与配体特异性结合并能传递信息和引发效应大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也能够是核酸或酶一部分）。

配体（ligand）：能与受体特异性结合物质称配体。是指内源性递质、激素、本身活性物质或结构特异药品。;2受体特征;三、药品代谢动力学;2、药品分布：指吸入血液药品被转运至组织器官过程;药品+蛋白质;（2）器官血流量

（3）药品与组织亲和力

（4）体液pH和药品pKa

（5）生理屏障;3、药品生物转化（代谢）;4、药品排泄;胆汁排泄;第二节抗病原微生物药品药理----抗菌药品概论;4.抗菌谱

5.抗菌活性

6.抑菌药

7.杀菌药

8.抗菌后效应（PAE）：指停用抗菌药品后，依然连续存在抗微生物效应

9.化疗指数：LD50/ED50;（二）抗菌药品作用机制;（三）细菌耐药性;（四）抗菌药品应用基本标准;二、β-内酰胺类抗生素;③G-球菌：对脑膜炎球菌和淋球菌敏感，但易耐药。

④其它：如螺旋体（梅毒、钩端、回归热），鼠咬热螺菌、放线杆菌等高度敏感。;[临床应用]对青霉素敏感病原体引发感染均为首选。

1.链球菌感染;①局部刺激：i.m引发局部疼痛、红肿、硬结

②过敏反应：过敏性休克（最严重）：表现冷汗、四肢冰凉、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。

过敏性休克发生与剂量、给药路径无关。;3.广谱青霉素;（二）头孢菌素类抗生素;头孢菌素类药品：

第一代：头孢氨苄（Ⅳ）、头孢唑啉（Ⅴ）、头孢拉定（Ⅵ）、头孢噻吩（I）、头孢噻啶（Ⅱ）。

第二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛。

第三代：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松

第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定;特点：

对G+菌：第一代﹥第二代﹥第三代

肾毒性：第一代﹥第二代﹥第三代（无）

对G一菌：第三代﹥第二代﹥第一代

对酶稳定性：第三代﹥第二代﹥第一代

第四代头孢菌素对G+菌、G一菌都有高效，对β-内酰胺酶高度稳定;[临床应用]

第一代：主要用于G+菌、耐青霉素G金葡菌感染（呼吸道、尿路、皮肤及软组织感染）。惯用头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉（i.m）。

第二代：可作为G-菌感染首选药，惯用头孢呋辛及头孢孟多。口服用头孢克洛。;第三代：口服用于G-菌所致各系统中度感染；注射用于耐药G-菌所致严重感染；混合感染且病情危重者如败血症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎等。惯用头孢噻肟、头孢哌酮，头孢他定，其中头孢他定为抗绿脓杆菌最强抗生素。;是一类含有14~16碳大环内酯环相同化学结构抗菌药。易产生耐药，存在交叉耐药性

药品：

第一代：红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素；第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。不易耐药酮基大环内酯类第三代药品受到普遍关注。;