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阿奇霉素临床应用研究进展

摘要：大环内酯类抗生素是目前最常用的杀菌消炎一线治疗药物之一，它的作用机理是通过与细菌核糖体50S亚基特殊靶位及某种核糖体的蛋白质结合，阻断转肽酶作用，干扰mRNA位移，从而选择性抑止细菌蛋白质的合成。第一个大环内酯类抗生素红霉素已应用40余年，由于对酸不稳定性等缺陷限制了它的临床应用。阿奇霉素是将红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排，N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids)中的第一个品种，这种结构上的差异阻碍了内部形成半酮缩醛的反应，结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强于结构的改变。阿奇霉素与其他环内酯类\o医学百科：抗生素抗生素相比，具有独特的\o医学百科：药物动力学药物动力学特性：口服\o医学百科：吸收吸收快，对酸\o医学百科：稳定稳定，\o医学百科：半衰期半衰期长，有较高的生物利用度，而且\o医学百科：感染感染部位\o医学百科：组织组织及\o医学百科：细胞细胞内浓度远高于血浓度；抗菌谱广；\o医学百科：不良反应不良反应轻微，\o医学百科：发生发生率低。可以提高临床的治疗效果，改善病人的生活质量

关键词:大环内酯类抗生素、阿奇霉素、幽门螺杆菌、临床应用

以阿奇霉素为代表的第二代大环内酯类抗生素对呼吸道