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2024-01-20 发布于四川
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本发明公开了一种含有环烷基的截短侧耳素衍生物及其制备方法和应用，具体通过将截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应得到中间体I，将中间体I与1‑氨基‑2‑甲基丙烷‑2‑硫醇盐酸盐反应得到中间体II，再将中间体II与环烷基甲酰氯反应得到目标衍生物。该类衍生物合成工艺简单、产率高、易纯化，可以有效地抑制金黄色葡萄球菌和链球菌活性；其活性优于已上市的泰妙菌素，并且对耐药菌也具有很好的抗菌活性，尤其目标衍生物中的衍生物2的小鼠治疗效果显著优于临床药物泰妙菌素和沃尼妙林，适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物由细菌引起

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN117417280A

(43)申请公布日2024.01.19

(21)申请号202311376279.9C07C303/28(2006.01)

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