抗痛风药非布索坦的绿色合成工艺研究.docxVIP

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抗通风药非布索坦的合成工艺研究可行性分析

一、 立项的背景和意义

痛风又称“高尿酸血症”，是由于体内嘌呤代谢障碍，使血尿酸增高或尿酸排泄减少，导致尿酸盐结晶沉积在关节及皮下组织等而引起的一组异质性疾病。被联合国列为二十一世纪二十大顽症之一，常见病症有尿酸盐结晶沉积所致的特征性急性关节炎、痛风石、间质性肾炎，严重者见关节畸形及功能障碍，常伴尿酸性尿路结石。多发生于中老年人、肥胖者和脑力劳动者。据卫生部最新统计数字显示：目前我国痛风病潜在发病人群多达上亿，其中3500万人已被确诊。随着人们生活的进步和饮食结构的变化，我国痛风其患病率逐渐上升，并呈现年轻化的趋势。开发抗痛风药在中国有很大的市场潜力。近40年来，别嘌呤醇一直是临床上惟一一种抑制尿酸生成的药物，但其只对黄嘌呤氧化酶的氧化形式有抑制作用。

非布索坦由日本帝人公司研发，是一种全新高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化还原酶选择性抑制剂，是一种治疗痛风的新药。通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制次黄嘌呤生成黄嘌呤，从而抑制尿酸形成，因此能有效地降低痛风病人体内的尿酸水平，改善痛风患者的症状，而且它在治疗浓度时并不会抑制嘌呤、嘧啶合成和代谢过程中的其它酶。2008年获欧盟批准在法国上市，2009年获FDA批准在美国上市。与别嘌呤相比，非布索坦具有明显优势：

别嘌呤醇只对还原型的黄嘌呤氧化酶有抑制作用，而非布